申请/专利权人：贝尔布鲁克实验室有限责任公司

申请日：2022-02-11

公开（公告）日：2023-11-03

公开（公告）号：CN116997339A

主分类号：A61K31/4709

分类号：A61K31/4709

优先权：["20210211 US 63/148,201"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.01#实质审查的生效;2023.11.03#公开

摘要：本公开涉及化合物、包含所述化合物的药物组合物、以及使用所述化合物和组合物治疗或预防有需要的受试者的不适当的I型干扰素IFN反应的活化的方法。

主权项：1.一种根据式I的化合物： 或其药学上可接受的盐、N氧化物和或溶剂合物或水合物，其中：m是整数1、2或3；n是整数0、1、2、3或4；环A代表4至8元杂环基环；每个R1独立地选自卤素、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OH、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基；R2是氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；R3是-CO2R5、-COR5、-CONR5R6、-CONH-OH、-SO0-2-R5、-SO2OR5或-SO2NR5R6；并且R4是-CONR6R7、-CO2R7、-SO2OR7或-SO2NR6R7，其中R5是氢或C1-C6烷基；R6是氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；R7选自由以下组成的组：任选地被一个或多个R9取代的芳基C0-C4烷基、任选地被一个或多个R9取代的杂芳基C0-C4烷基、任选地被一个或多个R8取代的杂环基C0-C4烷基和任选地被一个或多个R8取代的环烷基C0-C4烷基；每个R8独立地选自由以下组成的组：卤素、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-N3、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-OH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-COR6、-COOR6和-CONR5R6，或者两个R8形成氧代；每个R9独立地选自由以下组成的组：卤素、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-N3、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-OH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、任选地被一个或多个R10取代的芳基C0-C1烷基、任选地被一个或多个R10取代的杂芳基C0-C1烷基、任选地被一个或多个R10取代的杂环基C0-C1烷基和任选地被一个或多个R10取代的环烷基C0-C1烷基，并且每个R10独立地选自由以下组成的组：卤素、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-N3、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-OH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和–甲基-OH；条件为所述化合物不是2S,4R-1-2-甲基苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基-4-2-氧代-2-吡啶-4-基氨基乙基吡咯烷-2-甲酸、2S,4R-4-2-1H-吡唑-4-基氨基-2-氧代乙基-1-2-甲基苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基吡咯烷-2-甲酸、2S,4R-1-2-甲基苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基-4-2-氧代-2-吡啶-2-基氨基乙基吡咯烷-2-甲酸、2S,4R-4-2-环戊基氨基-2-氧代乙基-1-2-甲基苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基吡咯烷-2-甲酸；或2S,4R-1-2-甲基苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基-4-2-氧代-2-苯基氨基乙基吡咯烷-2-甲酸。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 贝尔布鲁克实验室有限责任公司 作为治疗剂的cGAS活性抑制剂

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD