申请/专利权人:复旦大学;上海安谱实验科技股份有限公司
申请日:2023-09-05
公开(公告)日:2023-12-05
公开(公告)号:CN117164656A
主分类号:C07J7/00
分类号:C07J7/00;C07B59/00
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2023.12.22#实质审查的生效;2023.12.05#公开
摘要:本发明公开了一种氘代醋酸甲地孕酮的合成方法及其应用。所述合成方法包括:一、17α‑羟基孕酮‑17‑醋酸酯Ⅰ在四氯苯醌的氧化作用下经脱氢反应得到二烯化合物Ⅱ;二、二烯化合物Ⅱ在间氯过氧苯甲酸的作用下经环氧反应得到环氧化合物Ⅲ;三、环氧化合物Ⅲ在氢溴酸的作用下经溴代反应得到溴代化合物Ⅳ;四、溴代化合物Ⅳ与氘代甲基硼酸在钯的催化下经Suzuki偶联反应得到氘代醋酸甲地孕酮Ⅴ。本发明的合成方法成本低,条件温和,制得的氘代醋酸甲地孕酮化学纯度与稳定同位素丰度均能达到98%以上,满足作为定量检测醋酸甲地孕酮化合物的标准试剂的要求,而且适于工业生产。
主权项:1.一种氘代醋酸甲地孕酮的合成方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:步骤一、以17α-羟基孕酮-17-醋酸酯Ⅰ为原料,在四氯苯醌、乙酸的氧化作用下脱氢得到二烯化合物Ⅱ; 步骤二、以步骤一所述二烯化合物Ⅱ为原料,在间氯过氧苯甲酸的作用下经环氧反应得到环氧化合物Ⅲ; 步骤三、以步骤二所述环氧化合物Ⅲ为原料,在氢溴酸的作用下经溴代反应得到溴代化合物Ⅳ; 步骤四、以步骤三所述溴代化合物Ⅳ为原料,与氘代甲基硼酸在钯的催化下经Suzuki偶联反应得到氘代醋酸甲地孕酮Ⅴ;
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权利要求:
百度查询: 复旦大学;上海安谱实验科技股份有限公司 氘代醋酸甲地孕酮的合成方法及其应用
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