申请/专利权人：中山大学

申请日：2021-07-27

公开（公告）日：2023-12-12

公开（公告）号：CN113975405B

主分类号：A61K47/68

分类号：A61K47/68;A61K47/69;A61K41/00;A61P11/06;A61P37/08;B82Y5/00;B82Y40/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.12.12#授权;2022.02.18#实质审查的生效;2022.01.28#公开

摘要：本发明涉及一种靶向TRPV1的纳米颗粒及其制备方法和应用，涉及药物制剂领域。该制备方法包括：制备具有光热转换性能的纳米颗粒，选取表面具羧基的嵌段共聚物，用溶剂分别溶解嵌段共聚物和光敏剂，混合后加入水中，均质化处理，除去溶剂，离心，重悬沉淀，即得；靶向修饰，将所述具有光热转换性能的纳米颗粒活化其表面羧基后，与TRPV1mAb共同孵育，使TRPV1mAb共价连接至所述纳米颗粒的羧基，即得。制备得到的纳米颗粒，能够经近红外光激发，利用自身的光热效应选择性地杀伤支气管和肺组织中TRPV1过表达的细胞，显著降低气道炎症细胞浸润、抑制杯状细胞和柱状上皮细胞过度增殖、气流受限明显改善，有效地治疗过敏性哮喘。

主权项：1.一种纳米颗粒在制备作为治疗过敏性哮喘的药物中的应用，其特征在于，所述纳米颗粒为靶向TRPV1的纳米颗粒，所述纳米颗粒的制备方法包括：制备具有光热转换性能的纳米颗粒：选取表面具羧基的嵌段共聚物，用乙腈溶解嵌段共聚物，用二甲基亚砜溶解光敏剂，混合后加入水中，均质化处理，除去乙腈和二甲基亚砜，离心，重悬沉淀，即得；所述嵌段共聚物为5k-40kDa的PLGA-PEG-COOH，所述光敏剂为ICG，所述嵌段共聚物和光敏剂的质量比为30-50:1；所述均质化处理的转速为20000-25000rpm，所述离心的分离因数为20000-25000g；靶向修饰：将所述具有光热转换性能的纳米颗粒活化其表面羧基后，与TRPV1mAb共同孵育2-6小时，使TRPV1mAb共价连接至所述纳米颗粒的羧基，即得；所述活化采用0.05-0.15mgmL的碳二亚胺盐进行活化。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中山大学 一种靶向TRPV1的纳米颗粒及其制备方法和应用

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