申请/专利权人:山东大学
申请日:2021-07-14
公开(公告)日:2023-12-26
公开(公告)号:CN113666980B
主分类号:C07H19/02
分类号:C07H19/02;C07H1/00;A61P7/02;C12P19/18;C12P19/26;C08B37/10
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2023.12.26#授权;2021.12.07#实质审查的生效;2021.11.19#公开
摘要:本发明提供一种高选择性Xa因子抑制剂肝素七糖及其制备方法与应用,本发明首先采用肝素酶III辅助的化学酶法高效合成具特征UV吸收且方便脱除的PNZ为氨基保护基的二糖受体,然后将其进行酶法延长糖链及合理组合的化学酶法N‑硫酸化、酶法C‑5差向异构化2‑O‑硫酸化、酶法6‑O‑硫酸化与3‑O‑硫酸化修饰,最后以温和的化学法脱除PNZ基团,得到含AT结合序列的真正“天然”肝素七糖,本发明所述肝素七糖具有与磺达肝癸钠相当的、强效特异抗FXa活性,且合成步数明显少、总产率显著高,适合用于制备具显著成本优势的新型抗凝血药物,具有重大产业化和临床应用前景。
主权项:1.一种高选择性Xa因子抑制剂肝素七糖,含AT结合序列,具有如下如式Ⅴ结构式: 式Ⅴ,其中,R1为氢、甲基;R2为氢、乙酰基或磺酰基;R3为磺酰基或乙酰基。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 山东大学 一种高选择性Xa因子抑制剂肝素七糖及其制备方法与应用
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