申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

申请日：2022-04-11

公开（公告）日：2024-01-19

公开（公告）号：CN117425487A

主分类号：A61K38/07

分类号：A61K38/07;A61P17/04;C07K5/107

优先权：["20210412 CN 202110386787X","20210910 CN 2021110569729","20211222 CN 2021115693205"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.09#实质审查的生效;2024.01.19#公开

摘要：式I化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或其组合物，在制备用于治疗瘙痒的药物中的用途；还涉及一种治疗瘙痒的方法，该方法包括给予有效剂量的式I化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或其组合物。

主权项：式I化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶及其组合物，在制备用于预防或治疗瘙痒的药物中的用途，其特征在于对哺乳动物给予有效剂量的结构式I的化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或其组合物， 其中，R 1选自 m1、m2、m3、m4各自独立选自0、1、2、3或4；m1和m2不能同时为0；m3和m4不能同时为0；n1、n2各自独立选自0、1、2、3或4；Z选自CR z1R z2或NR z3； R z1、R z2各自独立选自H、F、Cl、Br、I、OH、CF 3、硝基、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、-C＝O-C 1-6烷基、-CH 2q-C＝OO-C 1-6烷基、-CH 2q-NR 1eR 1f、-CH 2q-COOH、-CH 2q-CONH 2、C 3-8碳环基或3至8元杂环基，所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、碳环基或杂环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF 3、＝O、羧基、硝基、氰基、氨基、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子，所述杂原子选自S时，任选进一步为S、S＝O或S＝O 2； R 1e、R 1f各自独立地选自H、C 1-6烷基、C＝OO-C 1-6烷基、-C＝O0-CH 2q-C 3-8碳环基或-C＝O0-CH 2q-3至8元杂环基，所述的烷基、碳环基或者杂环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF 3、氰基、硝基、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个选自N、O或S的杂原子； 或者，R z1和R z2与其连接的碳原子形成3至10元含氮杂环，所述的环任选进一步被选自F、Cl、Br、I、OH、CF 3、氰基、硝基、＝O、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C.碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代； R 1a、R 1b各自独立选自F、CF 3、NH 2、C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基或3至8元杂环基，所述烷基、烯基、炔基或杂环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF 3、硝基、氰基、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子； R z3独立选自H、-C＝O-C 1-6烷基、-C＝OO-C 1-6烷基、-C＝O-C 3-8碳环基、-C＝OO-C 3-8碳环基、-C＝OO-3至8元杂环基、-S＝Op-C 1-6烷基、-S＝Op-C 3-8碳环基、-S＝Op-3至8元杂环基、-C＝ONR 1gR 1h、-S＝Op-NR 1iR 1j或3至8元杂环基，所述烷基、碳环基或杂环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF 3、硝基、氰基、氨基、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子； R 1g、R 1h、R 1i′、R 1j各自独立选自H或C 1-6烷基； 或者，R 1g、R 1h与其连接的氮原子形成3至10元杂环，所述的环任选进一步被选自F、Cl、Br、I、OH、CF 3、硝基、氰基、氨基、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基或-S＝Op-C 1-6烷基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个选自N、O或S的杂原子； q选自0、1、2、3或4；p选自0、1或2；a选自0、1、2或3；R 4独立选自H、C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基或-CH 2q-C 3-8碳环基，所述的烷基、烯基、炔基或碳环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CN、CF 3、NO 2、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个选自N、O或S的杂原子； R 2、R 3、R 7、R 8各自独立地选自H、C 1-6烷基、-C＝OO-C 1-4烷基、-C＝OO-CH2q-C 3-8碳环基、-C＝OO-CH 2q-3至8元杂环基或 所述的烷基、碳环基或杂环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF 3、硝基、氰基、氨基、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子； b选自0、1、2、3、4或5；c选自0、1、2、3、4或5；R 5、R 6各自独立选自F、Cl、Br、I、OH、CN、CF 3、氰基、硝基、C1-4烷基、-OR 5a、-COOR 5b、-SR 5c、-SOR 5d、-SO 2R 5e或-NR 5fR 5g； R 5a、R 5b、R 5c、R 5d、R 5e、R 5f和R 5g各自独立选自H或C1-4烷基； 或者，R 5f和R 5g与其连接的氮原子形成5至6元杂环，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子。

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