申请/专利权人:菲柏生物医学技术(广州)有限公司
申请日:2022-09-13
公开(公告)日:2024-01-26
公开(公告)号:CN117460826A
主分类号:C12N15/11
分类号:C12N15/11;A61P35/00;C07D401/12
优先权:["20210914 CN 2021110750061"]
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.02.13#实质审查的生效;2024.01.26#公开
摘要:提供了靶向FAP阳性细胞的siRNA缀合物,其包括:靶向FAP的配体部分、抑制FAP阳性细胞中的存活基因的表达的siRNA部分、以及位于所述配体部分和所述siRNA部分之间的连接子部分。还提供了制备该siRNA缀合物的方法、其药物组合物及用途。
主权项:靶向FAP阳性细胞的siRNA缀合物,其包括:i靶向FAP的配体部分、ii抑制FAP阳性细胞中的存活基因的表达的siRNA部分、以及iii位于所述配体部分和所述siRNA部分之间的连接子部分,其中所述靶向FAP的配体部分包含下式I的结构: 其中:X是 其左侧连接至式I,其右侧连接至连接子部分; R 1与R 2相同或不同,并且各自独立地选自氢、卤素和C 1-C 4烷基; R 3是C 1-C 4烷基、腈或异腈; R 4是H或-CH 3; R 5与R 6相同或不同,并且各自独立地选自氢、卤素和C 1-C 4烷基; R 7、R 8和R 9相同或不同,并且各自独立地选自氢、甲氧基、卤素、CF 3和C 1-C 4烷基。
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权利要求:
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