申请/专利权人：赣南医学院

申请日：2021-09-24

公开（公告）日：2024-01-26

公开（公告）号：CN113750248B

主分类号：A61K47/65

分类号：A61K47/65;A61K45/00;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.01.26#授权;2021.12.24#实质审查的生效;2021.12.07#公开

摘要：本发明涉及靶向药物递送技术领域，提供一种病理识别分子‑药物偶合物及其应用，所述偶合物包含病理识别分子、与所述病理识别分子偶合的连接键、以及至少两个与所述连接键偶合的药物分子；其中，所述连接键为包含多个氨基酸的肽序列，具有如下所示结构：其中，A1为酸性氨基酸或由至少两个酸性氨基酸构成的肽；A2为碱性氨基酸或由至少两个碱性氨基酸构成的肽；B、C、D和E为含有碳八以下的烃基侧链的氨基酸，或者为含有氨基侧链的氨基酸、含有脲基侧链的氨基酸、含有胍基侧链的氨基酸或含有羧基侧链的氨基酸。该偶合物在循环系统中稳性定好、治疗效果好、靶向性优异。

主权项：1.一种病理识别分子-药物偶合物，其特征在于，所述偶合物包含病理识别分子、与所述病理识别分子偶合的连接键、以及至少两个与所述连接键偶合的药物分子；其中，所述连接键为包含多个氨基酸的肽序列，具有如下所示结构： 其中，m1＝1、m2＝1、n＝3；A1为一个酸性氨基酸；A2为一个碱性氨基酸；B、C、D和E分别各自选自含有碳八以下的烃基侧链的氨基酸、含有氨基侧链的氨基酸、含有脲基侧链的氨基酸、含有胍基侧链的氨基酸或含有羧基侧链的氨基酸中的一种；且所述B和C不同时为含有碳八以下的烃基侧链的氨基酸，或者不同时选自含有氨基侧链的氨基酸、含有脲基侧链的氨基酸、含有胍基侧链的氨基酸或含有羧基侧链的氨基酸中的一种或多种；且所述D和E不同时为含有碳八以下的烃基侧链的氨基酸，或者不同时选自含有氨基侧链的氨基酸、含有脲基侧链的氨基酸、含有胍基侧链的氨基酸或含有羧基侧链的氨基酸中的一种或多种；A1、A2分别与B不同；所述病理识别分子为抗体、短肽适配体、多糖适配体、核酸适配体或小分子疾病识别分子。

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