申请/专利权人：福安药业集团重庆博圣制药有限公司

申请日：2023-11-17

公开（公告）日：2024-02-23

公开（公告）号：CN117587091A

主分类号：C12P35/02

分类号：C12P35/02;C07D501/06;C07D501/56;C07D501/12

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.12#实质审查的生效;2024.02.23#公开

摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种头孢妥仑匹酯及其中间体的制备方法。本发明以6R,7R‑3‑Z‑2‑4‑甲基噻唑‑5‑基‑8‑氧代‑7‑2‑苯基乙酰氨基‑5‑硫‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸4‑甲氧基苄基酯为起始原料，经过酶催化脱7位保护制备头孢托仑母核，再制备头孢妥仑匹酯。该方法具有原料简单易得、绿色安全、经济环保等优点，并且采用该方法制得的头孢妥仑匹酯纯度超过99％，且未检出头孢妥仑匹酯E异构体杂质，具有更优异的药物药效及安全性。

主权项：1.基于酶催化法制备头孢妥仑匹酯中间体Ⅰ的方法，其特征在于，包括如下步骤：1以式Ⅰ所示化合物为原料，采用苯酚进行溶解反应，得到式Ⅱ所示化合物；2所述式Ⅱ所示化合物经过淬灭，萃取后，加入催化酶进行反应，制得所述头孢妥仑匹酯中间体Ⅰ；所述催化酶为IPA-750酶，所述催化酶的用量为式I所示化合物用量的0.56～0.66倍；所述头孢妥仑匹酯中间体Ⅰ的结构式如式Ⅲ所示；

全文数据：

权利要求：

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