申请/专利权人：常州佳德医药科技有限公司

申请日：2022-11-08

公开（公告）日：2024-02-23

公开（公告）号：CN115677593B

主分类号：C07D235/08

分类号：C07D235/08;C07C231/12;C07C235/46

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.23#授权;2023.02.21#实质审查的生效;2023.02.03#公开

摘要：本发明公开了一种特格拉赞中间体的制备方法，包括：化合物1与二甲胺盐酸盐在酰胺化试剂条件下，反应得到化合物2；化合物2在碱性条件下，与苄醇反应得到化合物3；化合物3经还原反应得到化合物4；化合物4经硝化反应得到化合物5；化合物5经氨基保护得到化合物6；化合物6经还原反应得到化合物7；化合物7经环和反应得到化合物8；化合物8经脱保护基反应得到特格拉赞中间体化合物9。本发明方法以3‑氟‑4‑硝基苯甲酸为起始原料，依次经缩合、取代、还原、硝化、氨基保护、还原、环和、脱保护基，得目标产物化合物9，反应路线中未使用贵重金属，成本较低，各步反应步骤均操作安全简单，环境污染小，后处理简单，工业化生产可行性高。

主权项：1.一种特格拉赞中间体的制备方法，其特征在于，其合成路线如下式6所示， 包括如下步骤：S1：化合物1与二甲胺盐酸盐在酰胺化试剂条件下，反应制备得到化合物2；S2：化合物2在碱性条件下，与苄醇反应制备得到化合物3；S3：化合物3经还原反应制备得到化合物4；S4：化合物4经硝化反应制备得到化合物5；S5：化合物5经氨基保护得到化合物6；S6：化合物6经还原反应制备得到化合物7；S7：化合物7经环和反应制备得到化合物8；S8：化合物8经脱保护基反应制备得到特格拉赞中间体化合物9。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 常州佳德医药科技有限公司 一种特格拉赞中间体的制备方法

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