申请/专利权人：广东东阳光药业股份有限公司

申请日：2019-09-30

公开（公告）日：2024-02-27

公开（公告）号：CN112574132B

主分类号：C07D257/04

分类号：C07D257/04;C07C233/47;C07C231/12;C07C231/02;C07C227/20;C07C229/34;C07C269/06;C07C271/22

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.27#授权;2023.07.14#著录事项变更;2022.09.23#实质审查的生效;2021.03.30#公开

摘要：本发明提供一种沙库必曲缬沙坦钠的制备方法，属于医药化学领域，所述制备方法以化合物S309A03为原料，通过氢化反应生成化合物BPA08，化合物BPA08在乙醇中反应生成化合物SAC01,化合物SAC01与丁二酸酐反应生成化合物SAC02，任选地，化合物SAC02与氢氧化钠反应生成化合物SAC03，化合物SAC03与氯化钙反应生成化合物SAC04；化合物SAC04经过用酸处理得到化合物YJX01，化合物YJX01在单一溶剂中和氢氧化钠存在下与VST反应，制备得到化合物YJX02。本发明的制备方法操作简单，减少工艺所需时间，使得工艺路线的总收率大大提高，获得了预料不到的技术效果，该制备方法使工艺中的杂质得到去除，并获得纯度较高的产品。工艺条件温和，原料易得，适用于工业放大。

主权项：1.一种化合物SAC04的制备方法， 包括：化合物S309A03通过氢化反应生成化合物BPA08，和化合物BPA08在乙醇中反应生成化合物SAC01；还包括：化合物SAC01与丁二酸酐反应生成化合物SAC02，化合物SAC02与氢氧化钠反应生成化合物SAC03，化合物SAC03与氯化钙反应生成化合物SAC04；其特征在于，所述反应生成的化合物BPA08、化合物SAC01、化合物SAC02和化合物SAC03无需经过纯化和干燥，直接用于下一步反应；所述化合物SAC01与丁二酸酐反应的溶剂为乙酸异丙酯、乙酸异丙酯和甲苯、乙酸异丙酯和二氯甲烷。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 广东东阳光药业股份有限公司 一种沙库必曲缬沙坦钠的制备方法

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