申请/专利权人：石家庄四药有限公司

申请日：2023-06-02

公开（公告）日：2024-03-05

公开（公告）号：CN116725985B

主分类号：A61K9/52

分类号：A61K9/52;A61K31/513;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/26;A61P9/12

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.05#授权;2023.09.29#实质审查的生效;2023.09.12#公开

摘要：本发明属于药品制剂技术领域，具体提供了一种乌拉地尔缓释胶囊及其制备方法。所述乌拉地尔缓释胶囊由三种微丸组成，分别是速释微丸、缓释微丸和肠溶膜控微丸，通过调整三种微丸之间的用量比例，对原料药预处理以控制粒径以及制剂处方优化等手段，实现了缓释胶囊在胃肠道长效平稳释放，提高了体内吸收水平，改善了生物利用度的目的，进而实现了每日一次的给药方式，减少了用药次数，有利于提高患者的顺应性。

主权项：1.一种乌拉地尔缓释胶囊，其特征在于，由速释微丸、缓释微丸、肠溶膜控微丸和胶囊壳组成，以速释微丸、缓释微丸和肠溶膜控微丸的质量为100%计，所述速释微丸的质量含量为10%，缓释微丸的质量含量为25%-45%，余量为肠溶膜控微丸；所述速释微丸包括如下质量百分含量的组分：27%-28%乌拉地尔、62%-65%蔗糖丸芯、2%-3%聚维酮和6%-7%羟丙基纤维素；所述缓释微丸包括如下质量百分含量的组分：27%-28%乌拉地尔、62-64%微晶纤维素丸芯和9%-10%乙基纤维素；所述肠溶膜控微丸包括如下质量百分含量的组分：27%-28%乌拉地尔、45%-46%微晶纤维素、13%-14%乳糖、以其中的固含量计3.5%乙基纤维素水分散体E-7-19040和9%-10%邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯55，其中所述乙基纤维素水分散体E-7-19040的固含量为25%；且所述速释微丸和缓释微丸中乌拉地尔的原料粒径D90为15μm-25μm，肠溶膜控微丸中乌拉地尔原料与乳糖预处理粒径D90为15μm-25μm；所述的乌拉地尔缓释胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）、乌拉地尔速释微丸制备：①称取处方量的聚维酮溶于水中，得质量浓度9%-11%聚维酮水溶液；称取处方量的羟丙基纤维素，溶于质量浓度75%-85%的乙醇溶液中，得质量浓度为9%-11%的羟丙基纤维素溶液；②将乌拉地尔原料研磨至所需粒径，得乌拉地尔粉；称取处方量的所述乌拉地尔粉和蔗糖丸芯，将乌拉地尔粉和所述聚维酮水溶液喷至蔗糖丸芯表面，得上药微丸；③将所述羟丙基纤维素溶液喷至上药微丸表面，得乌拉地尔速释微丸；（2）、乌拉地尔缓释微丸制备：①将乌拉地尔研磨至所需粒径，得乌拉地尔粉；称取处方量的乌拉地尔粉、微晶纤维素丸芯、乙基纤维素和96%-98%乙醇溶液；②将处方量的乙基纤维素加入所述乙醇溶液中，混合均匀，加入处方量的所述乌拉地尔粉搅拌溶解，得上药溶液；③将所述上药溶液通过流化床喷至微晶纤维素微丸表面，得乌拉地尔缓释微丸；（3）、乌拉地尔肠溶膜控微丸制备：①称取处方量的微晶纤维素和乙基纤维素水分散体E-7-19040；②称取处方量的乌拉地尔与乳糖混合，研磨至所需粒径，将处方量的乌拉地尔、乳糖和微晶纤维素混合均匀，湿法制粒，搅拌，切碎，加入乙基纤维素水分散体E-7-19040，制备软材，挤出，制粒，干燥，得载药丸芯；③称量处方量的邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯55和pH调节剂加入75%-85%的乙醇溶液中，得肠溶包衣液；④将所述肠溶包衣液通过流化床喷至载药丸芯表面，得乌拉地尔肠溶膜控微丸；（4）、乌拉地尔缓释胶囊制备：取上述制备的乌拉地尔速释微丸、乌拉地尔缓释微丸和乌拉地尔肠溶膜控微丸，按照设计配比混合均匀，灌装胶囊，得所述乌拉地尔缓释胶囊。

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