申请/专利权人：浙江工业大学台州研究院

申请日：2023-10-20

公开（公告）日：2024-03-05

公开（公告）号：CN117645581A

主分类号：C07D277/64

分类号：C07D277/64;C07D217/14;C07D215/12;C07D239/74;C07D241/12;C07D213/84;C07D239/26;C07D277/28;C07D277/56;C07D219/02;C07C303/40;C07C311/38;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.22#实质审查的生效;2024.03.05#公开

摘要：本发明公开了一种光催化惰性Csp3‑H键的系列官能团化合成方法，它将式I所示的N‑长链烷基磺酰胺、式II所示的氮杂环或式III所示的官能团化试剂加入到反应介质中，在光催化反应体系下，用光源照射，并于室温下搅拌反应，反应结束后，反应液经后处理得到目标化合物式IV所示的远程惰性Csp3‑H杂芳基化产物或式V所示的远程惰性Csp3‑H系列官能团化产物，其反应方程式如下：。本发明的合成方法具有操作简单、反应条件温和、底物普适性好、官能团化通用性广、反应机制新颖等特点，为惰性Csp3‑H键的系列官能团化的合成方法提供了一种新的思路；此外，该方法能对系列药物衍生物进行一定的修饰，具有一定的工业化推广和应用价值。

主权项：1.一种光催化惰性Csp3-H键的系列官能团化合成方法，其特征在于将式I所示的N-长链烷基磺酰胺、式II所示的氮杂环或式III所示的官能团化试剂加入到反应介质中，在光催化反应体系下，用光源照射，并于室温下搅拌反应，反应结束后，反应液经后处理得到目标化合物式IV所示的远程惰性Csp3-H杂芳基化产物或式V所示的远程惰性Csp3-H系列官能团化产物，其反应方程式如下： 式I、式IV和式V中的FG1为N-长链烷基侧链任意位置的一取代或二取代，取代基独立选自H、甲基、乙基、苯基或甲氧羰基，R1选自氢、甲基、乙基、正丙基、正丁基、环戊基、环己基或2-氯乙基；式II和式IV中的氮杂环为苯并噻唑、喹啉、异喹啉、喹唑啉、酞嗪、吡嗪、吡啶、嘧啶、哒嗪、噻唑、吖啶中的一种或其衍生物，其衍生物上的取代基是在苯环或其他主体环上任意C原子位置的一取代或二取代，取代基独立选自卤素、苯基、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、氰基、醛基或C1-C4烷氧基羰基；式III中的官能团化试剂选自N-溴代琥珀酰亚胺、氟试剂、2-亚苄基丙二腈、2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、亚乙基丙二酸二乙酯、偶氮二甲酸二叔丁酯、对乙酰氨基苯磺酰叠氮、4-甲苯磺酰氰或氘水，分别对应式V所示的远程Csp3-H溴代、氟代、烷基化、胺化、叠氮化、氰基化和氘代的目标产物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙江工业大学台州研究院 一种光催化惰性C(sp3)-H键的系列官能团化合成方法

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