申请/专利权人：朗华生物科学(深圳)有限公司

申请日：2023-12-07

公开（公告）日：2024-03-08

公开（公告）号：CN117658967A

主分类号：C07D311/32

分类号：C07D311/32;C07F7/18

优先权：["20231009 CN 2023112958684"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.26#实质审查的生效;2024.03.08#公开

摘要：本发明公开了一种黄烷‑3,4‑二醇类衍生物的制备方法。该制备方法成本低，产量高，反应时间短，可用于大规模制备黄烷‑3,4‑二醇类衍生物。本发明的制备方法可以连续操作，反应条件温和，每一步都无须柱层析纯化，降低了人力物力成本。

主权项：1.一种如下式I所示的黄烷-3,4-二醇类衍生物的制备方法， 其中，R1、R2和R3各自独立地为氢或羟基；R4选自H、甲基、乙基、-COCH3、-CH2CH2OSiCH32CCH33、-CH2CH2OCH2CH3、-CH2CH2OCH2CH2OCH2CH3；其特征在于，所述制备方法包括如下步骤： 1化合物a与化合物RaCl或Ra2NH发生取代反应，得到化合物b；所述反应在路易斯碱存在下进行；式中Ra选自三甲基硅基、三乙基硅基、二甲基苯基硅基；当R1为氢时，R1a为氢；当R1为羟基时，R1a与Ra相同；当R2为氢时，R2a为氢；当R2为羟基时，R2a与Ra相同；当R3为氢时，R3a为氢；当R3为羟基时，R3a与Ra相同； 2化合物b与化合物R4OH发生氧化反应，得到化合物c；所述反应在氧化剂以及亲核试剂存在下进行； 3化合物c在反应溶剂中发生硅醚脱保护反应，得到化合物I；所述反应在脱保护试剂存在下进行。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 朗华生物科学(深圳)有限公司 一种黄烷-3,4-二醇类衍生物的制备方法

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