申请/专利权人：湖南科益新生物医药有限公司

申请日：2023-12-25

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN117757881A

主分类号：C12P33/16

分类号：C12P33/16;C12P33/18

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.12#实质审查的生效;2024.03.26#公开

摘要：本申请涉及一种雌二醇类化合物的制备方法。该雌二醇类化合物可以为雌二醇或其酯化物并具有式X所示结构；R0为氢原子或为‑C＝O‑R，雌二醇类化合物对应雌二醇或雌二醇17β烷基羧酸酯，R为烷基；该制备方法包括如下步骤：采用17β羰基还原酶将化合物SM19‑去甲雄烯二酮的17位羰基还原为羟基，获得中间体化合物1；采用脱氢酶和过氧化氢酶对中间体化合物1或中间体化合物2进行3位羰基还原和芳构化，获得雌二醇类化合物；中间体化合物2通过将中间体化合物1的17位羟基酯化为‑O‑C＝OR而获得。该制备方法合成路线短，选择性好，副产物少，收率高，绿色环保，操作方便，而且适合工业化生产。

主权项：1.一种雌二醇类化合物的制备方法，其特征在于，所述雌二醇类化合物具有式X所示结构：其中，R0为氢原子或为-C＝O-R，R为烷基；当R0为氢原子时，所述雌二醇类化合物为雌二醇；当R0为-C＝O-R时，所述雌二醇类化合物为雌二醇17β烷基羧酸酯；所述雌二醇类化合物的制备方法包括如下步骤：采用17β羰基还原酶将化合物SM的17位羰基还原为羟基，获得中间体化合物1；采用1,2-脱氢酶和过氧化氢酶对所述的中间体化合物1或中间体化合物2进行3位羰基还原和芳构化，获得所述雌二醇类化合物；其中，所述的中间体化合物2通过将所述的中间体化合物1的17位羟基酯化为-O-C＝OR而获得；所述化合物SM、所述的中间体化合物1和所述的中间体化合物2分别具有式SM、式1和式2所示结构：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 湖南科益新生物医药有限公司 雌二醇类化合物的制备方法

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