申请/专利权人：江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司

申请日：2023-09-18

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN117720521A

主分类号：C07D405/04

分类号：C07D405/04;A61K31/53;A61P9/10;A61P9/04

优先权：["20220916 CN 2022111318949"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.19#公开

摘要：本发明涉及一种含氮杂环酮化合物的盐及其制备方法。具体涉及一种具有通式I所示化合物盐及晶型、制备方法和含有治疗有效量的该晶型的药物组合物，及其用于治疗肥厚型心肌病HCM和其他形式的心脏疾病或病症的药物用途。

主权项：1.一种通式I所示化合物的酸式盐或碱式盐，化合物的结构如下所示： 其中：R1选自C1-C3烷基、C1-C3卤烷基或C1-C3烷氧基；R2和R3与它们相邻的C原子一起形成包含1-2个选自N和O原子的5-6元杂环基；R4独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3卤烷基；其中酸为无机酸或有机酸，其中所述无机酸选自盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸、氢氟酸、氢碘酸或磷酸；有机酸选自2,5-二羟基苯甲酸、1-羟基-2-萘甲酸、醋酸、二氯醋酸、三氯醋酸、乙酰氧肟酸、己二酸、苯磺酸、4-氯苯磺酸、苯甲酸、4-乙酰氨基苯甲酸、4-氨基苯甲酸、癸酸、己酸、辛酸、肉桂酸、柠檬酸、环己烷氨基磺酸、樟脑磺酸、天门冬氨酸、樟脑酸、葡萄糖酸、葡糖醛酸、谷氨酸、异抗坏血酸、乳酸、苹果酸、扁桃酸、焦谷氨酸、酒石酸、十二烷基硫酸、二苯甲酰酒石酸、乙烷-1,2-二磺酸、乙磺酸、蚁酸、富马酸、半乳糖酸、龙胆酸、戊二酸、2-酮戊二酸、乙醇酸、马尿酸、羟乙基磺酸、乳糖酸、抗坏血酸、天冬氨酸、月桂酸、樟脑酸、马来酸、丙二酸、甲磺酸、1,5-萘二磺酸、萘-2-磺酸、烟酸、油酸、乳清酸、草酸、棕榈酸、双羟萘酸、丙酸、水杨酸、4-氨基水杨酸、癸二酸、硬脂酸、丁二酸、硫氰酸、十一碳烯酸、三氟乙酸、苯磺酸、对甲基苯磺酸或L-苹果酸；其中碱为有机碱或无机碱，有机碱选自甲醇钠，乙醇钾、三甲胺、二乙胺、三乙胺、三乙醇胺、吡啶、哌啶、吗啉、二异丙基乙胺、二异丙基氨基锂、二乙基氨基锂、二三甲基硅基氨基锂、醋酸钾、醋酸钠、异丙基环已基氨基锂或其混合物；无机碱选自磷酸钾、三水磷酸钾、二水磷酸钾、一水磷酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钾、氢氧化钠、氢化钾、氢化钠、氢氧化锂及其混合物。

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