申请/专利权人：比奥塞乌蒂卡有限公司

申请日：2022-07-08

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN117730088A

主分类号：C07H17/08

分类号：C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04

优先权：["20210712 US 63/220,598"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.19#公开

摘要：本发明涉及制备阿昔帕曲星二抗坏血酸盐的方法及其用于改善治疗侵袭性真菌感染中的用途，所述侵袭性真菌感染有证据证明普遍存在对传统抗真菌剂的抗性。

主权项：1.一种制备阿昔帕曲星二抗坏血酸盐的方法，包括以下步骤：a由N，N-二甲基甘氨酸、五氟苯酚和偶联剂制备N，N-二甲基甘氨酰五氟苯基酯；b使在步骤a中获得的N，N-二甲基甘氨酰五氟苯基酯与帕曲星A反应，得到中间体1；c向含有中间体1的反应混合物中加入偶联剂，得到中间体2；d向含有中间体2的反应混合物中加入N，N’-二甲基氨基乙胺；e通过水稀释、过滤和干燥分离来自步骤d的沉淀物；f通过正相色谱法纯化来自步骤e的反应混合物，得到阿昔帕曲星粗品；g通过反相色谱法纯化来自步骤f的阿昔帕曲星粗品，得到纯化的阿昔帕曲星；h向来自步骤g的阿昔帕曲星的水溶液中加入L-抗坏血酸，得到阿昔帕曲星二抗坏血酸盐；i通过冷冻干燥或喷雾干燥分离固体阿昔帕曲星二抗坏血酸盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 比奥塞乌蒂卡有限公司 制备阿昔帕曲星二抗坏血酸盐的方法及其用于治疗对传统抗真菌剂具有抗性的侵袭性真菌感染中的用途

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