申请/专利权人：鲁南制药集团股份有限公司

申请日：2019-12-19

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN112999151B

主分类号：A61K9/107

分类号：A61K9/107;A61K31/337;A61K31/436;A61K38/13;A61K47/10;A61K47/34;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2022.11.01#实质审查的生效;2021.06.22#公开

摘要：本发明涉及一种可供口服的紫杉醇复合胶束及其制备方法，属于医药制剂技术领域。其中，复合胶束中含有两种药物活性成分，一种为紫杉醇，另一种为p‑糖蛋白抑制剂，以两亲性聚合物作为载体。本发明是通过优化聚乙二醇占两亲性聚合物的比例以及紫杉醇与p‑糖蛋白抑制剂药物比例来制备纳米级别的复合胶束。与现有技术相比，通过本发明提供的制备方法所制得聚合物胶束具有以下优点：一是增加了紫杉醇的溶解度；二是提高了紫杉醇生物利用度；三是具有良好的稳定性。

主权项：1.一种口服用的紫杉醇复合胶束，其特征在于，该口服用紫杉醇复合胶束由紫杉醇和p-糖蛋白抑制剂两种药物活性成分及两亲性聚合物载体组成；其中，所述的p-糖蛋白抑制剂为环孢素或他克莫司；所述的两亲性聚合物的亲水端为聚乙二醇，疏水端为聚丙交酯；所述两亲性聚合物分子量为8000道尔顿；所述的两亲性聚合物的亲水端聚乙二醇总重量占两亲性聚合物的50%；所述的紫杉醇、p-糖蛋白抑制剂、两亲性聚合物质量比为1：0.5：5～7.5；该口服用紫杉醇复合胶束通过薄膜水化法制备得到，包括如下步骤：1）称取处方量的紫杉醇、p-糖蛋白抑制剂和两亲性聚合物，加入有机溶剂超声加热溶解；2）旋转蒸发至有机溶剂蒸干，得一混合薄膜；3）将所制得的混合薄膜水浴至透明状，加入相同温度预热的超纯水或生理盐水、磷酸盐缓冲液，充分水化，得透明的载药胶束溶液；4）将所述载药胶束溶液依次用0.45μm、0.22μm微孔滤膜过滤；5）将制备得到的复合胶束溶液于4℃冰箱冷藏。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 鲁南制药集团股份有限公司 一种口服用紫杉醇复合胶束

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