申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2022-11-30

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN116003424B

主分类号：C07D491/107

分类号：C07D491/107;A61P35/00;A61K31/497

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2023.05.12#实质审查的生效;2023.04.25#公开

摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及SHP2与MEK1双靶点抑制剂及其制备方法与应用。含有通式I的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、溶剂化物、多晶型物或前药。本发明将SHP2抑制剂与MEK1抑制剂通过药效团拼接策略，设计和制备出一类全新的SHP2与MEK1双靶点抑制剂，为后期开发RAS突变引起的癌症提供可能的新型药物治疗解决方案。本发明的重要意义在于提供了首个SHP2与MEK1双靶点抑制剂，通过实施例证实了SHP2抑制剂和MEK1抑制剂具有协同作用，可解决单药临床疗效差的问题。

主权项：1.一种如式I所示的芳基螺环类化合物及其药学上可接受的盐，其结构如下： L为键或-NH-O-CH2m-CO-，其中m选自1、2、3、4、5或6；R1、R2、R3、R4、R5独立地选自氢、氘原子、卤素；或者，R4、R5与它们相连的苯环一起形成

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 SHP2与MEK1双靶点抑制剂及其制备方法与应用

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