申请/专利权人：浙大城市学院

申请日：2022-05-17

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN114957224B

主分类号：C07D403/14

分类号：C07D403/14;C07D401/14;A61P35/00;A61K31/506;A61K31/5377

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2022.09.16#实质审查的生效;2022.08.30#公开

摘要：本发明设计并合成了一种具有肿瘤低氧靶向作用的EGFR抑制剂，具有通式I结构。本发明提供的肿瘤低氧靶向的EGFR抑制剂对EGFRL858RT790M突变型激酶具有良好的抑制活性，并对H1975、HCC827细胞系具有良好的增殖抑制活性和低氧选择性，具有低氧和EGFR双重靶向作用。

主权项：1.一种化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，选自如下化合物： N-4-甲氧基-3-2-2-2-硝基-1H-咪唑-1-基乙氧基乙氧基苯基-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-胺A14 N-2-氟-5-2-2-2-硝基-1H-咪唑-1-基乙氧基乙氧基苯基-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-胺A184-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-基氨基-2-吗啉代-N-3-2-硝基-1H-咪唑-1-基丙基苯甲酰胺B024-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-基氨基-N-2-2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基乙基-2-吗啉苯甲酰胺B074-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-基氨基-N-3-2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基丙基-2-吗啉苯甲酰胺B084-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-基氨基-2-吗啉代-N-2-3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基乙基苯甲酰胺B094-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-基氨基-2-吗啉代-N-3-4-硝基-1H-咪唑-1-基丙基苯甲酰胺B114-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-基氨基-2-4-甲基哌嗪-1-基-N-3-2-硝基-1H-咪唑-1-基丙基苯甲酰胺B15S-2-3-二甲基氨基吡咯烷-1-基-4-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-基氨基-N-3-2-硝基-1H-咪唑-1-基丙基苯甲酰胺B192-4-二甲基氨基哌啶-1-基-4-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-基氨基-N-3-2-硝基-1H-咪唑-1-基丙基苯甲酰胺B204-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-基氨基-2-4-4-甲基哌嗪-1-基哌啶-1-基-N-（3-2-硝基-1H-咪唑-1-基丙基）苯甲酰胺B212-环丙基氨基-4-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-基氨基-N-3-2-硝基-1H-咪唑-1-基丙基苯甲酰胺B224-4-1-甲基-1H-吲哚-3-基嘧啶-2-基氨基-2-1-甲基磺酰基哌啶-4-基氨基-N-3-2-硝基-1H-咪唑-1-基丙基苯甲酰胺B23。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙大城市学院 一种肿瘤低氧靶向的EGFR抑制剂及其应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD