申请/专利权人：生工生物工程(上海)股份有限公司

申请日：2023-12-08

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736256A

主分类号：C07K1/107

分类号：C07K1/107;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/16;C07K7/06;C07K7/08;A61K47/64;A61K31/7088;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明提供一种多肽偶联物及其合成方法和应用，属于生物合成技术领域。其中所述合成方法包括：分别制备得到多肽化合物以及引物物质；其中，引物物质中含有作为迈克尔供体的亲核性官能团；多肽化合物中含有与亲核性官能相对应的作为迈克尔受体的电子缺乏官能团；在碱性环境下，亲核性官能团攻击所述电子缺乏官能团，使多肽化合物和引物物质通过迈克尔加成反应偶联，得到多肽偶联物；本发明提供的合成方法基于功能性的多肽具有更好的膜通透性、较强的抗降解能力的特性，利用迈克尔加成反应将具有各种生物功能的寡核苷酸与多肽偶联，不仅能提高多肽‑引物偶联物的生物活性，还能提高其细胞通透性，使其兼具二者的功能。

主权项：1.一种多肽偶联物的合成方法，其特征在于，包括：分别制备得到多肽化合物，以及引物物质；其中，所述引物物质中含有作为迈克尔供体的亲核性官能团；所述多肽化合物中含有与所述亲核性官能相对应的作为迈克尔受体的电子缺乏官能团；在碱性环境下，所述亲核性官能团攻击所述电子缺乏官能团，使所述多肽化合物和所述引物物质通过迈克尔加成反应偶联，得到多肽偶联物；优选地，所述碱性环境是通过加入饱和的NaHCO3溶液构成的；优选地，所述亲核性官能团包括：硫醇基团、氨基基团、肼基基团、羟基基团、胍基基团、半胱氨酸残基、磷酸酯基团、羧酸基、肟基和硒醇基团中的任意一种或几种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 生工生物工程(上海)股份有限公司 一种多肽偶联物及其合成方法和应用

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