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【发明公布】一种抑制TNF-α生成和炎症小体活性的新型化合物及其制备方法_沙裴隆有限公司;首尔大学校产学协力团_202280052735.1 

申请/专利权人:沙裴隆有限公司;首尔大学校产学协力团

申请日:2022-07-26

公开(公告)日:2024-03-22

公开(公告)号:CN117751130A

主分类号:C07J31/00

分类号:C07J31/00;A61P29/00;A61K31/58;A61K31/575;C07J43/00

优先权:["20210726 KR 10-2021-0098148"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.03.22#公开

摘要:本发明涉及一种新型化合物及其制备方法,根据本发明的化合物表现出对TNF‑α由炎症起始反应而生成的炎症性细胞因子生成以及IL‑1β由炎症小体的激活而引起生成的抑制活性,因此能够研发成与其相关的炎症性疾病的治疗剂。

主权项:1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其由通式1表示:[通式1] 在上式中,R1、R2、R3和R4各自独立地是H、卤、C1-5烷基、OH或=O,X是取代或未取代的C1-10亚烷基,其中,在X被取代时,一个或多个氢被直链或支链C1-10烷基、卤、OH、SH、NH2、CONH2或COOH取代,A是C1-10亚烷基、C1-10杂亚烷基、C1-10亚烯基、C1-5亚炔基、C3-8亚环烷基、C3-8亚杂环烷基、C6-20亚芳基、C6-20亚杂芳基、-NR5R6CO-、-OR6、-SR6、-NR5R6、-COR6、-COOR6、-CONR5R6、-CHR5R6、-CHR5OR6、-CHOR5OR6、-CHR5SR6或-CHSR5SR6;R5为氢、取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的C1-10杂烷基、取代或未取代的C3-20环烷基、取代或未取代的C3-20杂环烷基、取代或未取代的C6-20芳基、取代或未取代的C6-20杂芳基、取代或未取代的C1-10烷基-C6-20环烷基、取代或未取代的C1-10烷基-C6-20杂环烷基、取代或未取代的C1-10烷基-C6-20芳基或取代或未取代的C1-10烷基-C6-20杂芳基,其中,在R5被取代时,一个或多个氢被直链或支链C1-5烷基、=O、ORa、SRa、NRa2或CONRa2取代,Ra是氢或C1-5烷基,R6为直接键、取代或未取代的C1-10亚烷基、取代或未取代的C1-10杂亚烷基、取代或未取代的C3-20亚环烷基、取代或未取代的C3-20亚杂环烷基、取代或未取代的C6-20亚芳基,或取代或未取代的C6-20亚杂芳基,其中,在R6被取代时,一个或多个氢被=O、直链或支链C1-10烷基、C0-10烷基-C6-20芳基、C0-10烷基-OH、C0-10烷基-NH2、C0-10烷基-SH、或C0-10烷基-CONH2取代;或者R5和R6一同形成C3-20亚环烷基、C3-20亚杂环烷基、C6-20亚芳基或C6-20亚杂芳基;Y直接与A结合或与R6结合,并且是H、-CH2nCH3、-CH2nCOOH、-CH2nOH-CH2nSO3H、-CH2nOSO3H、-CH2nPO3H2、-CH2nOPO3H2、-CH2nSO3NH2、-CH2nCONH2或-CH2nCOSO3H,其中n是0至10的整数。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 沙裴隆有限公司;首尔大学校产学协力团 一种抑制TNF-α生成和炎症小体活性的新型化合物及其制备方法

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