申请/专利权人：中山大学

申请日：2023-12-14

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736185A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/517

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一类靶向溴结构域蛋白4的蛋白水解嵌合体及其应用。该蛋白水解嵌合体同时具有溴结构域蛋白4配体、连接子和E3连接酶配体的结构片段，可以在细胞中招募E3连接酶对溴结构域蛋白4进行泛素化修饰，然后通过UPS诱导降解溴结构域蛋白4。通过实验研究证明，所述蛋白水解嵌合体在较低浓度条件下可以靶向溴结构域蛋白4，诱导其泛素化并显著降低细胞内溴结构域蛋白4聚集水平，提高细胞活力，降低相关细胞毒性，非常适合用于治疗溴结构域蛋白4相关疾病中。

主权项：1.一类靶向溴结构域蛋白4的蛋白水解嵌合体，其特征在于，所述靶向溴结构域蛋白4的蛋白水解嵌合体具有式I结构： 其中，X为-CO-CH2a-或-CO-CH2-CH2-Ob-CH2-CH2-，a为9～13的整数，b为1～5的整数；R选自以下任一结构：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中山大学 一类靶向溴结构域蛋白4的蛋白水解嵌合体及其应用

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