申请/专利权人：天津匠新致成科技有限公司

申请日：2024-02-19

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736187A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/496

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明属于化药合成技术领域，具体涉及一种蛋白水解靶向嵌合体及其制备方法、药物组合物和应用。蛋白水解靶向嵌合体的结构式如式I所示，其中，Linker为任一化学上可行的连接结构；X为不同取代位置的F原子或H；Y为N或O。本发明的制备过程简单易行，制备得到的蛋白水解靶向嵌合体或其在药学上可接受的盐具有高效靶向降解CDK9的效果，且具有较高选择性。且实验结果表明，该化合物可以利用泛素‑蛋白酶体系统诱导CDK9蛋白的靶向降解，并抑制其下游信号通路。在蛋白水平，细胞水平以及动物水平上实现对CDK9的选择性降解，并具有良好的抗肿瘤细胞增殖的作用。

主权项：1.一种蛋白水解靶向嵌合体，其特征在于，其结构式如式I所示： 式I；其中，Linker为任一化学上可行的连接结构；X为不同取代位置的F原子或H；Y为N或O。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 天津匠新致成科技有限公司 一种蛋白水解靶向嵌合体及其制备方法、药物组合物和应用

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