申请/专利权人：上海翊石医药科技有限公司

申请日：2022-01-27

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736210A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;A61K31/519;A61P31/12;A61P31/14;A61P31/18;A61P31/16;A61P35/00

优先权：["20210128 CN 2021101180088","20211201 CN 2021114576308"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明提供了一种作为TLR7激活剂的具有全新结构如式I所示的化合物、该化合物的制备方法及其治疗由TLR7激活剂介导的疾病的用途。本发明设计的化合物结构新颖，为TLR7激动剂类药物的发展提供了一个新的方向。人源受体TLR7激动活性研究显示，这些化合物对人源受体TLR7具有较强的激动作用，可作为治疗TLR7激动剂介导的疾病的前景化合物。此外，本发明研究了特定的合成方法，该合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。

主权项：1.一种如式V所示的化合物，及其立体异构体、光学异构体、药用盐、前药、溶剂合物： 其中，X为O或S；R1选自氢、羟基、氨基、C1-6烷基、C3-6环烷基、4-6元杂环基、芳基或5-6元杂芳基；R2选自氢、卤素、羟基、巯基、氨基、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基亚磺酰亚胺基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、4-6元杂环基、芳基或5-6元杂芳基，优选R2选自氢、卤素、羟基、巯基、氨基、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、4-6元杂环基、芳基或5-6元杂芳基；R6、R7每次出现时独立地选自氢、卤素、羟基、巯基、氨基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、4-6元杂环基、芳基或5-6元杂芳基；Z每次出现时独立地选自-O-、-S-、-CR10R11-、-CO-、-CS-、-CO2-或-NR10-；其中，R10、R11每次出现时独立地选自氢、卤素、羟基、巯基、氨基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基；m为1或2；B选自-化学键、-O-、-S-、-NR12-、-CO-、-CR12R13-或-CR12R13-CR12R13-；其中，R12、R13每次出现时独立地选自氢、氘、卤素、羟基、巯基、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C3-6环烷基；L1选自任选取代的C1-12烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的5-10元杂芳基、任选取代的C3-7环烷基或任选取代的4-10元杂环基；所述任选取代是指未被取代或被一个或多个R14所取代；其中，R14每次出现时独立地选自氢、卤素、羟基、巯基、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基；L2不存在或者L2选自任选取代的C1-12烷基、任选取代的C2-12烯基、任选取代的C2-12炔基、任选取代的C3-12环烷基、任选取代的4-10元杂环基、任选取代的C6-10芳基或任选取代的5-10元杂芳基；所述任选取代是指未被取代或被一个或多个R17所取代；其中，R17每次出现时独立地选自氢、卤素、羧基、羟基、巯基、硝基、氨基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基2、-C1-6烷基-NHC1-6烷基、C3-6环烷基、4-6元杂环基、芳基或5-6元杂芳基，优选R17每次出现时独立地选自氢、卤素、羟基、巯基、硝基、氨基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基2、-C1-6烷基-NHC1-6烷基、C3-6环烷基、4-6元杂环基、芳基或5-6元杂芳基。

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百度查询： 上海翊石医药科技有限公司 一类芳杂环类化合物及其制备方法和用途

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