申请/专利权人：南京药石科技股份有限公司

申请日：2022-12-16

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117751124A

主分类号：C07D487/10

分类号：C07D487/10;A61P31/14;A61K31/404;A61K31/438;C07D471/20

优先权：["20211217 CN 202111559813.0","20220805 CN 202210941159.8"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：提供了一种通式I所示的化合物，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其可药用的盐，以及其用于制备抗病毒蛋白酶抑制剂药物的用途。

主权项：一种如下通式I所示的化合物： 或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其药学上可接受的盐；其中：环A为含有0-3个杂原子、5-6个环原子的环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；X选自O或NH；R 1选自氢、C 1-C 6烷基、卤代C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、卤素、氰基、硝基、-CONR aR b、-COR a、-COOR a、-OR a、-OCOR a、-OCOOR a、-OCONR aR b、-COCONR aR b、-NR aR b、-SR a、-SOR a、-SO 2R a或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可选的被1-3个R a取代； R 2选自氢、C 1-C 6烷基、卤代C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、卤素、氰基、硝基、-CONR aR b、-COR a、-COOR a、-OR a、-OCOR a、-OCOOR a、-OCONR aR b、-NR aR b、-SR a、-SOR a、-SO 2R a或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可选的被1-3个R a取代； R 2、R 2’可和其相连的碳原子一起形成3-6元环烷基或杂环基； R 2可与R 6连接并和它们分别相连的原子一起形成3-6元杂环基，所述3-6元杂环基可选的被1-3个R a取代； R 3选自氢、C 1-C 6烷基、卤代C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、卤素、氰基、硝基、-CONR aR b、-COR a、-COOR a、-OR a、-OCOR a、-OCOOR a、-OCONR aR b、-NR aR b、-SR a、-SOR a、-SO 2R a、 或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可选的被1-3个R a取代； R 4选自氢、C 1-C 6烷基、卤代C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、卤素、氰基、硝基、-CONR aR b、-COR a、-COOR a、-OR a、-OCOR a、-OCOOR a、-OCONR aR b、-NR aR b、-SR a、-SOR a、-SO 2R a或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可选的被1-3个R a取代； 两个R 4可连接并和其相连的环原子一起形成3-6元环烷基、杂环基、芳基或杂芳基； R 5选自氢、C 1-C 6烷基、卤代C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、卤素、氰基、硝基、-CONR aR b、-COR a、-COOR a、-OR a、-OCOR a、-OCOOR a、-OCONR aR b、-NR aR b、-SR a、-SOR a、-SO 2R a或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可选的被1-3个R a取代； R 1和R 5可连接并和其相连的环原子一起形成3-6元环烷基、杂环基、芳基或杂芳基； 两个R 5可连接并和其相连的环原子一起形成3-6元环烷基、杂环基、芳基或杂芳基； R 6选自氢、C 1-C 6烷基、卤代C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、卤素、氰基、硝基、-CONR aR b、-COR a、-COOR a、-OR a、-OCOR a、-OCOOR a、-OCONR aR b、-NR aR b、-SR a、-SOR a、-SO 2R a或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可选的被1-3个R a取代； R 7选自氢、C 1-C 6烷基、卤代C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、卤素、氰基、硝基、-CONR aR b、-COR a、-COOR a、-OR a、-OCOR a、-OCOOR a、-OCONR aR b、-NR aR b、-SR a、-SOR a、-SO 2R a或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可选的被1-3个R a取代； 两个R 7可连接并和其相连的环原子一起形成3-6元环烷基、杂环基、芳基或杂芳基； R 8选自氢、C 1-C 6烷基、卤代C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、卤素、氰基、硝基、-CONR aR b、-COR a、-COOR a、-OR a、-OCOR a、-OCOOR a、-OCONR aR b、-NR aR b、-SR a、-SOR a、-SO 2R a或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可选的被1-3个R a取代； 每个R a、R b分别独立地选自氢、C 1-C 6烷基、C 2-C 6烯基、C 2-C 6炔基、卤素、羰基、羟基、氰基、硝基、苄基、-CONR cR d、-COR c、-COOR c、-OR c、-OCOR c、-OCOOR c、-OCONR cR d、-NR cR d、-SR c、-SOR c、-SO 2R c或含有0-3个杂原子的3-10元环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或苄基可选的被1-3个R c取代； 每个R c、R d分别独立地选自氢、卤素、羰基、羟基、氰基、硝基、苯基、苄基、C 1-C 6烷基、卤代C 1-C 6烷基、烷氧基、卤代烷氧基、C 3-C 6环烷基或卤代C 3-C 6环烷基；并且 每个n分别独立地选自0、1、2或3。

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