申请/专利权人：沃泰克斯药物股份有限公司

申请日：2019-01-16

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN111757876B

主分类号：C07D403/12

分类号：C07D403/12;C07D401/12;C07D239/74;C07D239/86;C07D239/88;C07D239/94;C07D417/12;C07D491/048;A61P35/00

优先权：["20180117 US 62/618,339"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2021.02.05#实质审查的生效;2020.10.09#公开

摘要：本发明涉及可用作DNA‑PK的抑制剂的化合物。本发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物和在各种疾病、病症或障碍的治疗中使用所述组合物的方法。

主权项：1.由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中环A是选自以下的芳族环系 环B是选自以下的环系 其中环B任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-F、-OH和C1-4烷基，所述C1-4烷基任选地被一个或多个选自-F、-Cl、-OH和-OC1-2烷基的取代基取代；环C是环己基，其中环C任选地被一个或多个取代基进一步取代，所述取代基选自卤素、C1-2烷基、-OH和-OC1-2烷基；X是-NH-或-O-；R1和R2中的每一个独立地是氢、-CONHR4、-COOR4、-NHCOR4、-NHCOOR4、-NHCONHR4、-NHSO2R4、-NHR4、-C1-4烷基-NHR4或-OR4，其中R1和R2不可同时是氢；每个R3独立地是氢、-C1-4烷基、卤素、-OC1-2烷基、-COOH、-COOC1-2烷基、-CN、-CONHC1-2烷基、-CONH2、C3-4环烷基或-NRR’，其中所述R3烷基和环烷基中的每一个独立地任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-F、-Cl、-OH和-OC1-2烷基；每个R4独立地是氢、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-10环烷基、 其中所述R4基团中的每一个任选地且独立地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-Br、-Cl、-F、C1-4烷基、CN、NO2、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基、C0-4烷基-C3-5环烷基、C0-4烷基-O-C1-4烷基、C0-4烷基-O-C0-4烷基-C3-5环烷基、COOC1-4烷基、COOC0-4烷基-C3-5环烷基、C0-4烷基-CONH2、CONHC1-4烷基、CONC1-4烷基2、CONHC0-4烷基-C3-5环烷基、CH2OR5、C0-4烷基-COR5、C0-4烷基-CONR52、C0-4烷基-COOR5、C0-4烷基-NHCOR5、C0-4烷基-NR52、-OC1-4烷基OR5、-OR5和氧代，且其中所述任选的R4取代基中的每一个任选地且独立地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自-F、-Cl、C1-4烷基、-OH、-OC1-4烷基、-SC1-4烷基、-COC1-4烷基、-COOC1-4烷基和-COOC0-4烷基-C3-5环烷基；和每个R5独立地是氢、C1-4烷基或苯基，其中每个R5任选地且独立地被一个或多个选自-F、-Cl、C1-2烷基、-CH2OH、-CN、-OH、-OC1-2烷基的取代基取代，或2个R5基团与插入氮原子一起任选地形成吗啉环、氮杂环丁烷环、吡咯烷环、哌啶环或哌嗪环；和R6是氢或C1-4烷基，所述C1-4烷基任选地被一个或多个选自-F、-Cl、-CH2OH、-CN、-OH和-OC1-2烷基的取代基取代；和R和R’中的每一个独立地是氢或C1-4烷基，或者R和R’与它们所连接的氮原子一起任选地形成吗啉环、氮杂环丁烷环、吡咯烷环、哌啶环或哌嗪环。

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百度查询： 沃泰克斯药物股份有限公司 DNA-PK抑制剂

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