申请/专利权人：苏州莱克施德药业有限公司

申请日：2023-12-19

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN117756670A

主分类号：C07C253/30

分类号：C07C253/30;C07C255/34;C07C221/00;C07C223/06

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.03.26#公开

摘要：本发明提供一种利匹韦林中间体的合成方法：以4‑溴‑2，6‑二甲基苯胺为原料，与氰化亚铜在DMF溶剂中反应得到4‑氰基‑2，6‑二甲基苯胺，然后4‑氰基‑2，6‑二甲基苯胺经DIBAL‑H还原得到4‑氨基‑3，5‑二甲基苯甲醛，醛在碱的催化下与氰甲基磷酸二乙酯发生反应得到3‑4‑氨基‑3,5‑二甲基苯基丙烯腈反式：顺式＝5：1，顺反式混合物经盐酸异丙醇结晶纯化得到E‑3‑4‑氨基‑3,5‑二甲基苯基丙烯腈的盐酸盐。合成过程中，所用原料低廉易得，合成工艺简单，反应条件温和，适合工艺放大的要求,而且本路线避开原合成路线中的高毒丙烯腈和昂贵的钯炭催化剂，具有很好的环保价值和经济价值。

主权项：1.一种利匹韦林中间体的合成方法，其特征在于，所述中间体为E-3-4-氨基-3,5-二甲基苯基丙烯腈，结构式如下： 其中，所述中间体通过如下合成路线合成：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州莱克施德药业有限公司 一种利匹韦林中间体的合成方法

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