申请/专利权人：四川大学华西医院

申请日：2022-09-23

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN117756799A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61K31/4745;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.12#实质审查的生效;2024.03.26#公开

摘要：本发明提供了一种化合物及其在制备ATM激酶抑制剂中的用途，属于化学药物领域。该化合物的结构如式I所示。本发明提供的化合物能够有效抑制ATM激酶的活性，可以用来制备ATM激酶抑制剂，以及制备预防和或治疗与ATM激酶活性有关的疾病的药物。本领域技术人员公知的，ATM激酶抑制剂可以作为治疗多种肿瘤的放疗或化疗增敏剂。本发明也证实了化合物37在抑制结直肠癌细胞增殖中具有显著的放射增敏效果，并且其放射增敏效果较优于阳性对照化合物AZD0156。本发明提供的化合物可以用来制备放疗或化疗增敏剂，在肿瘤放、化疗协同增敏治疗中具有广阔的应用前景。

主权项：1.式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物，其特征在于， 其中，X选自CH或N；a选自1、2或3；R1各自独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、卤代或未卤代的C1～6烷基、卤代或未卤代的C1～6烷氧基、OLR3、NR4R5、NCOR6、COOR6；L选自C1～5亚烷基；R3选自NR7R8、未被取代或被R9取代的3～8元饱和杂环基、未被取代或被R9取代的3～8元饱和环烷基；R7、R8各自独立地选自氢、C1～6烷基，或者R7、R8连接成环；R9选自C1～6烷基；R4、R5各自独立地选自氢、C1～6烷基，或者R4、R5连接成环；R6选自氢、C1～6烷基；R2选自氢、未被取代或被R10取代的C1～6烷基、未被取代或被R10取代的C1～6烷氧基、未被取代或被R11取代的3～8元芳基、未被取代或被R11取代的3～8元杂芳基、卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、氰基；R10选自未被取代或被R11取代的3～8元芳基、未被取代或被R11取代的3～8元杂芳基；R11选自氢、卤素、C1～6烷基、C1～6烷氧基、羟基、羧基、氨基、硝基、氰基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 四川大学华西医院 一种化合物及其在制备ATM激酶抑制剂中的用途

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