申请/专利权人：欧瑞克制药公司

申请日：2022-05-10

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117794529A

主分类号：A61K31/416

分类号：A61K31/416;A61K31/553;A61K31/54;A61K31/5377;A61K31/501;A61K31/496;A61K31/454;A61K31/4439;A61K31/4355;A61K31/4162;C07F9/53;C07D491/107;C07D491/048;C07D471/04;C07D403/14;C07D498/04;C07D495/04;C07D487/04;C07D417/14;C07D413/14;C07D409/14;C07D405/14;C07D403/04;C07D401/14;A61P35/00;A61K31/519;A61K31/506;A61K31/4427

优先权：["20210511 US 63/187,049","20210929 US 63/249,809","20220307 US 63/317,174","20220502 US 63/337,445"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.30#实质审查的生效;2024.03.29#公开

摘要：本文公开了作为Polo样激酶4PLK4抑制剂的式I的化合物或其药学上可接受的盐。本文还公开了包含式I的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本文进一步公开了在有需要的对象中治疗癌症的方法，其包括向对象施用一定量的式I的化合物或其药学上可接受的盐。

主权项：1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体： 其中：环A是C6-C10芳基、杂芳基、C3-C10环烷基或杂环烷基；每个R1独立地是氘、卤素、-CN、氧代、-NO2、-OH、-ORa、-OC＝ORa、-OC＝OORb、-OC＝ONRcRd、-SH、-SRa、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-NRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORa、-NRbS＝O2Ra、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、-PORa2、-PO2Ra2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OC1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环烷基、C6-C10芳基或杂芳基；其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环烷基、C6-C10芳基和杂芳基中的每一者任选地且独立地被一个或多个R1a取代；或者相邻原子上的两个R1合在一起以形成C3-C10环烷基或杂环烷基；其各自任选地被一个或多个R1b取代；每个R1a独立地是氘、卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-OC＝ORa、-OC＝OORb、-OC＝ONRcRd、-SH、-SRa、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-NRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORa、-NRbS＝O2Ra、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环烷基、C6-C10芳基或杂芳基；或者同一原子上的两个R1a合在一起以形成氧代；每个R1b独立地是氘、卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-OC＝ORa、-OC＝OORb、-OC＝ONRcRd、-SH、-SRa、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-NRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORa、-NRbS＝O2Ra、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环烷基、C6-C10芳基或杂芳基；或者同一原子上的两个R1b合在一起以形成氧代；n是0、1、2、3、4、5、6、7或8；R2是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6氘代烷基；R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6氘代烷基；R4a、R4b和R4c中的每一者独立地是氢、氘、卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-NRcRd、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；R5是氢、氘、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；每个R6独立地是氢、氘、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；R7是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基或C1-C6氨基烷基；R8a、R8b、R8c和R8d中的每一者独立地是氢、氘、卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-OC＝ORa、-OC＝OORb、-OC＝ONRcRd、-SH、-SRa、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-NRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORa、-NRbS＝O2Ra、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环烷基、C6-C10芳基或杂芳基；每个Ra独立地是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环烷基、C6-C10芳基、杂芳基、C1-C6烷基C3-C10环烷基、C1-C6烷基杂环烷基、C1-C6烷基C6-C10芳基或C1-C6烷基杂芳基；其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环烷基、C6-C10芳基和杂芳基中的每一者独立地任选地被一个或多个氧代、氘、卤素、-CN、-OH、-OCH3、-S＝OCH3、-S＝O2CH3、-S＝O2NH2、-S＝O2NHCH3、-S＝O2NCH32、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-C＝OCH3、-C＝OOH、-C＝OOCH3、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基取代；每个Rb独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环烷基、C6-C10芳基、杂芳基、C1-C6烷基C3-C10环烷基、C1-C6烷基杂环烷基、C1-C6烷基C6-C10芳基或C1-C6烷基杂芳基；其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环烷基、C6-C10芳基和杂芳基中的每一者独立地任选地被一个或多个氧代、氘、卤素、-CN、-OH、-OCH3、-S＝OCH3、-S＝O2CH3、-S＝O2NH2、-S＝O2NHCH3、-S＝O2NCH32、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-C＝OCH3、-C＝OOH、-C＝OOCH3、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基取代；并且每个Rc和Rd独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷基氨基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环烷基、C6-C10芳基、杂芳基、C1-C6烷基C3-C10环烷基、C1-C6烷基杂环烷基、C1-C6烷基C6-C10芳基或C1-C6烷基杂芳基；其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环烷基、C6-C10芳基和杂芳基中的每一者独立地任选地被一个或多个氧代、氘、卤素、-CN、-OH、-OCH3、-S＝OCH3、-S＝O2CH3、-S＝O2NH2、-S＝O2NHCH3、-S＝O2NCH32、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-C＝OCH3、-C＝OOH、-C＝OOCH3、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基取代；或者Rc和Rd与它们所连接的原子合在一起以形成杂环烷基，所述杂环烷基任选地被一个或多个氧代、氘、卤素、-CN、-OH、-OCH3、-S＝OCH3、-S＝O2CH3、-S＝O2NH2、-S＝O2NHCH3、-S＝O2NCH32、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-C＝OCH3、-C＝OOH、-C＝OOCH3、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基取代。

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