申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司

申请日：2018-03-26

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117777229A

主分类号：C07K5/087

分类号：C07K5/087;C07K1/00

优先权：["20170327 US 62/477,268"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.16#实质审查的生效;2024.03.29#公开

摘要：本发明涉及用于制备阿龙霉素环类似物的方法。用于制备式t的阿龙霉素环或其盐或溶剂化物的方法，其中R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R5、R10和Pg1如本文所定义。

主权项：1.用于制备式o的阿龙霉素环或其盐或溶剂化物的方法， 其中：R为：氢；或C1-4烷基；R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地为：氢；C1-4烷基；卤代-C1-4烷基；卤素；氨基；氨基-C1-4烷基；羟基；羟基-C1-6烷基；氰基；氰基-C1-6烷基；或硝基，其中氨基和羟基部分各自可以任选包含保护基；R7为：氢；或C1-4烷基；R8为：氢；C1-4烷基；卤代-C1-4烷基；卤素；氨基；氨基-C1-4烷基；羟基；羟基-C1-6烷基；氰基；或氰基-C1-6烷基，其中氨基和羟基部分各自可以任选包含保护基；Pg1为任选的胺保护基；并且Pg2为任选的羟基保护基；该方法包括：通过形成酰胺键环化式y化合物： 或其盐或溶剂化物；其中：R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、Pg1和Pg2如在式o的阿龙霉素环中所定义；形成式o的阿龙霉素环或其盐或溶剂化物。

全文数据：

权利要求：

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