申请/专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

申请日：2022-07-29

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN115260189B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D213/75

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.29#授权;2022.11.18#实质审查的生效;2022.11.01#公开

摘要：本发明提供了一种3‑乙基‑7‑羟甲基‑1,5‑萘啶‑21H‑酮的制备方法，包以2‑甲基‑3‑氨基‑5‑溴吡啶为反应物，通过氧化、关环、酯化、水解等反应步骤。2‑甲基‑3‑氨基‑5‑溴吡啶还可通过5‑溴‑2‑甲基‑3‑硝基吡啶为原料反应制得。本发明方法所用原料廉价易得，收率高，易纯化，适合工业化放大生产，具有推广应用前景。

主权项：1.3-乙基-7-羟甲基-1,5-萘啶-21H-酮的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶在有机溶剂中，有机碱作用下与正丁酰氯反应，制备得到化合物A；（2）化合物A在有机溶剂中，氧化剂作用下反应，制得化合物B；（3）化合物B在有机溶剂中，碱作用下关环反应，制得化合物C；（4）化合物C在有机溶剂中，有机碱和钯催化剂作用下与一氧化碳反应，制得化合物D；（5）化合物D在有机溶剂中，碱条件下反应，制得3-乙基-7-羟甲基-1,5-萘啶-21H-酮；反应式如下： 步骤（1）所述有机溶剂是二氯甲烷，所述有机碱是三乙胺或二异丙基乙胺；步骤（2）所述有机溶剂是二氧六环，所述氧化剂是二氧化硒；步骤（3）所述有机溶剂是N,N-二甲基甲酰胺，所述碱是碳酸铯、碳酸钾、二异丙基乙胺、三乙胺、吡啶或4-二甲氨基吡啶；步骤（4）所述有机溶剂是甲醇和N,N-二甲基甲酰胺的混合液，所述有机碱是三乙胺或二异丙基乙胺，所述钯催化剂是1,1'-二二苯膦基二茂铁二氯化钯、四三苯基膦钯、双三苯基膦二氯化钯或醋酸钯；步骤（5）所述有机溶剂是四氢呋喃，所述碱是氢化铝锂。

全文数据：

权利要求：

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