申请/专利权人：复旦大学

申请日：2022-02-26

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN114634500B

主分类号：C07D417/06

分类号：C07D417/06;C07D405/06;C07D209/40;A61P3/04;A61P3/10;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.29#授权;2022.07.05#实质审查的生效;2022.06.17#公开

摘要：本发明属于医药技术领域，具体为一种含5‑取代‑3‑3‑芳基取代噻唑烷‑4‑酮‑2‑叉基亚肼基吲哚‑2‑酮类衍生物及其合成方法和应用。本发明利用拼合原理、药效团模型以及PTP1B抑制剂的结构特征，结合PTP1B酶活性位点的特性，设计合成具有生物碱吲哚‑3‑取代1,3‑噻唑烷‑4‑酮基本结构的化合物。体外对PTP1B酶抑制活性测试表明：本发明化合物在浓度为5μgmL下都显示出了良好的PTP1B抑制活性，抑制率为50％以上，其半数抑制浓度IC50值在0.45～14.53μM之间；抑制率最高达92.70％，活性最好的IC50值达0.45μM，可成为PTP1B抑制剂的先导化合物。对接结果表明所设计的化合物与酶的多个作用位点都有很好的相互作用，包括氢键，疏水相互作用，范德华力等。

主权项：1.一种5-取代-3-芳基取代噻唑烷-4-酮-2-叉基亚肼基-1H-吲哚-2-酮类衍生物，其特征在于，结构通式为式TM所示： 其中，化合物TM有26种，依次记为TM1，TM2，…，TM26；其与R1，R2，R3的对应关系如下：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 复旦大学 一种PTP1B抑制剂及其合成方法和用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD