申请/专利权人：埃沃特克国际有限责任公司

申请日：2020-04-22

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN113993850B

主分类号：C07D233/32

分类号：C07D233/32;C07D233/64;C07D401/04;C07D413/04;C07D249/06;C07D453/02;C07D271/06;C07D271/10;A61P19/00;A61P25/00;A61P3/00;A61K31/4192

优先权：["20190423 EP 19170504.5","20191217 EP 19216875.5"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.29#授权;2022.05.06#实质审查的生效;2022.01.28#公开

摘要：本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、互变异构体或立体异构体，其中R1、R2、R2a、R3、Ra2、Ra4、Ra5、Ra6、Ra7、X1、X1a、A1和A2具有如说明书和权利要求书中所示的含义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，其作为药物和在治疗和预防与整合应激反应相关的一种或多种疾病或病症的方法中的用途。

主权项：1.式I化合物 或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中X1是NRa1；X1a是CHRa3；Ra1是H、COOC1-4烷基或C1-4烷基，其中COOC1-4烷基和C1-4烷基任选被一个或多个选自卤素、OH和O-C1-3烷基的取代基取代，其中所述取代基相同或不同；Ra2和Ra3独立地选自H、OH、OC1-4烷基、卤素和C1-4烷基；和Ra4、Ra5、Ra6和Ra7独立地选自H、卤素和C1-4烷基，或Ra5、Ra7连接形成氧代基团；A1是含有氮环原子的5-元亚杂环，其中A1任选被一个或多个R4取代；各R4独立地是氧代，其中当R4存在时，该环至少部分饱和；A2是R6a或A2a；R6a是OR6a1，且R6a1是A2a或任选被一个或多个卤素和或一个A2a和或一个OR6a3取代的C1-6烷基；或R6a是任选被一个或多个卤素和或一个A2a和或一个OR6a3取代的C1-6烷基；R6a3是H或C1-4烷基，其中C1-4烷基任选被一个或多个相同或不同的卤素取代；A2a是苯基、C3-7环烷基、C4-12双环烷基或3至7元杂环基，其中A2a任选被一个或多个相同或不同的R6取代；各R6独立地是R6b、OH、OR6b、卤素或CN，其中R6b是环丙基、C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，其中R6b任选被一个或多个相同或不同的卤素取代；或两个R6与它们所连接的原子一起连接形成环A2b；A2b是苯基、C3-7环烷基或3至7元杂环基，其中A2b任选被一个或多个相同或不同的R7取代；各R7独立地是C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，其中C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基任选被一个或多个相同或不同的卤素取代；R1是H或C1-4烷基，其中C1-4烷基任选被一个或多个相同或不同的卤素取代；R2是H、F或C1-4烷基，其中C1-4烷基任选被一个或多个相同或不同的卤素取代；和R3是A3、C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，其中C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基任选被一个或多个相同或不同的R8取代；R2a是H或F；各R8独立地是卤素、CN、COOR9、OR9、COR9、CONR9R9a、SO2NR9R9a、SONR9R9a、SO2R9、SOR9、NR9SO2NR9aR9b、SR9、NR9R9a、NO2、OCOR9、NR9COR9a、NR9SO2R9a、NR9SOR9a、NR9CONR9aR9b、NR9COOR9a、OCONR9R9a或A3；R9、R9a、R9b独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基，其中C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基任选被一个或多个相同或不同的卤素或一个OH或一个OC1-4烷基或一个A3取代；各A3独立地是苯基、萘基、C3-7环烷基、3至7元杂环基或7至12元杂双环基，其中A3任选被一个或多个相同或不同的R10取代；各R10独立地是卤素、CN、COOR11、OR11、COR11、CONR11R11a、SO2NR11R11a、SONR11R11a、SO2R11、SOR11、NR11SO2NR11aR11b、SR11、NR11R11a、NO2、OCOR11、NR11COR11a、NR11SO2R11a、NR11SOR11a、NR11COOR11a、NR11CONR11aR11b、OCONR11R11a、氧代、C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，当R10是氧代时，环至少部分饱和，其中C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基任选被一个或多个相同或不同的R12取代；R11、R11a、R11b独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基，其中C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基任选被一个或多个相同或不同的卤素取代；各R12独立地是卤素、CN、COOR13、OR13、COR13、CONR13R13a、SO2NR13R13a、SONR13R13a、SO2R13、SOR13、NR13SO2NR13aR13b、SR13、NR13R13a、NO2、OCOR13、NR13COR13a、NR13SO2R13a、NR13SOR13a、NR13CONR13aR13b、NR13COOR13a或OCONR13R13a；R13、R13a、R13b独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基，其中C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基任选被一个或多个相同或不同的卤素取代。

全文数据：

权利要求：

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