申请/专利权人：合肥创新医药技术有限公司

申请日：2021-12-01

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN114085197B

主分类号：C07D295/088

分类号：C07D295/088;C07D295/067;C07D235/26;A61P15/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.29#授权;2022.03.15#实质审查的生效;2022.02.25#公开

摘要：本发明公开了一种4‑3‑三氟甲基苯基‑1‑哌嗪‑乙醇、氟班色林中间体、氟班色林的合成方法，该4‑3‑三氟甲基苯基‑1‑哌嗪‑乙醇的合成方法具体为将间溴三氟甲苯加入第一有机溶剂中，在钯类催化剂、配体和碱的作用下与N‑羟乙基哌嗪反应制得4‑3‑三氟甲基苯基‑1‑哌嗪‑乙醇，反应选择性强，收率高，杂质少，为后续氟班色林中间体和氟班色林的合成提供了良好的基础。在此基础上进行氟班色林中间体、氟班色林的合成，反应收率高，合成路线短且杂质少，适合商业化生产。

主权项：1.一种4-3-三氟甲基苯基-1-哌嗪-乙醇的合成方法，其特征在于，合成路线如下： 包括以下步骤：将间溴三氟甲苯加入第一有机溶剂中，在钯类催化剂、配体和碱的作用下与N-羟乙基哌嗪于50-120℃反应；反应结束后，向反应液中加入体积为反应液1-5倍的洗涤剂洗涤1-3次，有机层用干燥剂干燥，过滤，减压浓缩，制得4-3-三氟甲基苯基-1-哌嗪-乙醇；所述间溴三氟甲苯与所述第一有机溶剂的质量比为1：1-50，所述第一有机溶剂选自甲苯、二甲苯、四氢呋喃、二氧六环、叔丁醇、N,N-二甲基甲酰胺中的至少一种；所述钯类催化剂为醋酸钯、三二亚苄基丙酮二钯或[1，2-双二苯基膦乙烷]二氯化钯，所述钯类催化剂与间溴三氟甲苯的摩尔比为0.01-0.1：1；所述配体为2-双环己基膦-2',6'-二异丙氧基联苯；所述碱为叔丁醇钠或叔丁醇钾，所述碱与所述间溴三氟甲苯的摩尔比为1-5：1。

全文数据：

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