申请/专利权人：中国医药研究开发中心有限公司;华润深圳湾发展有限公司科学技术研究分公司;深圳清华大学研究院

申请日：2022-09-09

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117813308A

主分类号：C07D487/14

分类号：C07D487/14;A61P35/00;A61K31/551

优先权：["20210914 CN 2021110728621"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：公开了含氮稠环类化合物及其制备方法和医药用途。具体地，公开了通式I所示的含氮稠环类化合物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为RET激酶抑制剂，用于治疗与RET激酶活性相关的疾病的用途。其中通式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

主权项：一种通式I所示的化合物或其内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐， 其中，X选自CR 2R 3、O或NR 4； Y选自C或N；Z选自C或N；环A选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被一个或多个R 5所取代； 环B选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被一个或多个R 6所取代； R 1选自氢、氘、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘、卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氘代烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的一个或多个取代基所取代； R 2和R 3各自独立地选自氢、氘、烷基、氘代烷基、卤代烷基； 或者，R 2和R 3与它们相连接的C原子一起形成C＝O或环烷基，所述环烷基任选进一步被选自氘、卤素、氨基、氧代基、硫代基、氰基、羟基、巯基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氘代烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基的一个或多个取代基所取代； R 4选自氢、氘、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘、卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氘代烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的一个或多个取代基所取代； R 5选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、巯基、硝基、氰基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CH 2 qR a、-CH 2 qOR a、-CH 2 qCOR a、-CH 2 qCOOR a、-CH 2 qOCOR a、-CH 2 qCONR bR c、-CH 2 qSO pR a、-CH 2 qNR bR c、-CH 2 qSO pNR bR c、-NR aCONR bR c、-CH 2 qNR bCOR a、-CH 2 qNR bCOOR a或-CH 2 qNR bSO pR a；所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘、卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氘代烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的一个或多个取代基所取代； 或者，相邻的两个R 5与其相连的原子一起形成环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘、卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氘代烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代； R 6选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、巯基、硝基、氰基、氧代基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CH 2 qR a、-CH 2 qOR a、-CH 2 qCOR a、-CH 2 qCOOR a、-CH 2 qOCOR a、-CH 2 qCONR bR c、-CH 2 qSO pR a、-CH 2 qNR bR c、-CH 2 qSO pNR bR c、-NR aCONR bR c、-CH 2 qNR bCOR a、-CH 2 qNR bCOOR a或-CH 2 qNR bSO pR a；所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘、卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氘代烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的一个或多个取代基所取代； 或者，相邻的两个R 6与其相连的原子一起形成环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘、卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氘代烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代； R a选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘、卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氘代烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、烷基磺酰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代； R b和R c各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘、卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氘代烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、烷基磺酰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代； 或者，R b或R c与其相连的氮原子一起形成杂环基，其中所述杂环基任选进一步被选自氘、卤素、氨基、氧代基、硫代基、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氘代烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、烯基、炔基、烷基磺酰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代； p为0、1或2；q为0至6的整数。

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