申请/专利权人：海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

申请日：2019-07-16

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN112424201B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61K31/437;A61P43/00

优先权：["20180716 EP 18183712.1"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2021.05.11#实质审查的生效;2021.02.26#公开

摘要：本发明涉及式I的化合物，其是MKK4丝裂原活化蛋白激酶激酶4的抑制剂，以及它们在促进肝再生或者减少或预防肝细胞死亡的用途。所述化合物相对于蛋白激酶JNK和MKK7选择性抑制蛋白激酶MKK4。I，其中Rx，Ry，Rz和Rzz选自：aRx和Ry为F，且Rz和Rzz为H；bRx、Ry和Rzz独立地是卤素，且Rz为H；cRx、Rz和Rzz独立地是卤素，且Ry为H；和dRx、Ry和Rz独立地是卤素，且Rzz为H。

主权项：1.具有式Ia的化合物 R1是H；R2是H；R4是H；R6是H；Rw为-NR10SO2R12；R10为H或烷基；R12为烷基、卤代烷基或苯基烷基；Rx和Ry为F；R5选自a苯基，其被1、2或3个独立地选自以下的基团取代卤素，烷基，烷氧基，其中烷基被1、2或3个羟基取代的烷氧基，卤代烷基，羟基，-SO2NR10R10，-CO2R10，-CN，-SF5，-NR10＝S＝O-烷基，和1H-四唑基或2H-四唑基；b萘基；c杂芳族单环基团，选自：c1吡啶基，其可选地被1、2或3个独立地选自以下的基团取代：卤素，烷基，烷氧基，卤代烷基，环烷基，-NR10R10，环烷基-NR10-，乙烯基，以及烷基-S＝O＝NR10-，或c2嘧啶基，其可选地被1或2个独立地选自以下的基团取代：烷基，烷氧基，其可选地被-NR10R10取代，卤素，烷基-NR10-，其中烷基基团被羟基或C1-C6烷氧基取代，-NR10R10，卤代烷基，环烷基，C2-C6烯烃基，-CN，烷硫基，R10R10N-CO-，环烷基-NR10-，苯并咪唑基，和具有1或2个独立地选自O和N的杂原子的非芳族杂环4元、5元或6元单环基团，该杂环基团可选地被烷基、羟烷基或羟基取代；C3哒嗪基；以及C4吡嗪基；以及d环烷基，其中，烷基或在任何包括烷基的基团中的所述烷基为直链或支链C1-C6烷基基团，以及环烷基为C3-C6环烷基；或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司 促进肝再生或者减少或预防肝细胞死亡的蛋白激酶抑制剂

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