申请/专利权人：杭州科耀医药科技有限公司

申请日：2023-05-24

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN116640104B

主分类号：C07D295/088

分类号：C07D295/088;C07C41/16;C07C43/174

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2023.09.12#实质审查的生效;2023.08.25#公开

摘要：本发明公开了一种替洛利生的合成方法，包括以下步骤：13‑4‑氯苯基丙酸甲酯在还原剂的作用下进行还原反应，得到3‑4‑氯苯基丙醇；23‑4‑氯苯基丙醇与1，3‑二溴丙烷在碱和相转移催化剂的作用下进行醚化反应，得到1‑溴‑3‑4‑氯苯丙基丙烷；31‑溴‑3‑4‑氯苯丙基丙烷与哌啶进行胺化反应，反应结束后经过后处理得到1‑[3‑[3‑4‑氯苯基丙氧基]丙基]‑哌啶盐酸盐。该合成方法避免了金属氢试剂NaH和潜在的基因毒性试剂甲烷磺酸酯的使用，并且收率较高，过量的反应试剂可以方便的回收套用。

主权项：1.一种替洛利生的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：13-4-氯苯基丙酸烷基酯在还原剂的作用下进行还原反应，得到3-4-氯苯基丙醇；所述的还原剂为NaBH4；23-4-氯苯基丙醇与1，3-二溴丙烷在碱和相转移催化剂的作用下进行醚化反应，得到1-溴-3-4-氯苯丙基丙烷；所述的相转移催化剂为四丁基溴化铵或四丁基碘化铵；31-溴-3-4-氯苯丙基丙烷与哌啶进行胺化反应，反应结束后经过后处理得到1-[3-[3-4-氯苯基丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 杭州科耀医药科技有限公司 一种替洛利生的工业合成方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD