申请/专利权人：浙江天宇药业股份有限公司

申请日：2023-12-05

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117886708A

主分类号：C07C227/18

分类号：C07C227/18;C07C229/32;C07C253/30;C07C255/31;C07C303/32;C07C309/29

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.16#公开

摘要：本发明提供了一种苯磺酸米洛巴林的合成方法，包括以下步骤：手性烯酮在乙酸铵的作用下与氰基乙酸酯发生缩合反应得到不饱和氰基酯，其次，不饱和氰基酯与硝基甲烷发生缩合反应获得硝基酯，硝基酯高温脱酯得到手性硝基腈，然后硝基还原得手性氨基腈，随后，手性氨基腈水解得到米洛巴林游离碱，最后，米洛巴林游离碱与苯磺酸成盐获得苯磺酸米洛巴林。本发明立体专一地构建手性环丁烷季碳中心，获得单一立体构型的手性硝基酯，避免了手性异构体拆分产生的手性异构体废料，不必进行手性柱分离或手性拆分，显著降低生产成本，同时避免了产品重金属钛的残留及固废重金属钛造成的环境污染。

主权项：1.一种苯磺酸米洛巴林的合成方法，其反应式如下所示： 其中：R为C1-C4的烷基或苄基。具体包括下列步骤：步骤1：手性烯酮化合物2在乙酸铵，乙酸的作用下与氰基乙酸酯发生缩合反应得到不饱和氰基酯3；步骤2：碱性条件下，不饱和氰基酯化合物3与硝基甲烷发生缩合反应获得硝基酯化合物4；步骤3：在高沸点溶剂中，硝基酯化合物4在无机盐存在的条件下，高温脱酯得到手性硝基腈化合物5；步骤4：手性硝基腈化合物5在还原剂作用下硝基还原得手性氨基腈化合物6；步骤5：醇类溶剂中，手性氨基腈化合物6在碱性条件下水解得到米洛巴林游离碱化合物7；步骤6：米洛巴林游离碱化合物7与苯磺酸成盐获得苯磺酸米洛巴林。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙江天宇药业股份有限公司 一种苯磺酸米洛巴林的合成方法

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