申请/专利权人：迪嘉药业集团股份有限公司

申请日：2023-12-05

公开（公告）日：2024-03-08

公开（公告）号：CN117658841A

主分类号：C07C229/32

分类号：C07C229/32;C07C227/04;C07C201/12;C07C205/03;C07C205/18;C07C205/50

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.26#实质审查的生效;2024.03.08#公开

摘要：本发明发明了一种米洛巴林异构体杂质的制备方法，属于药物合成制备领域。通过式Ⅰ与硝基甲烷发生加成反应、与MsCl发生消除反应、与丙二酸二乙酯发生加成反应、水解脱羧反应、还原得到米洛巴林非对映异构体杂质。本发明提供了一种立体选择性合成方法制备米洛巴林非对映异构体杂质，将其用于杂质标准品，控制药品的质量有效安全具有重要意义。不仅补充了米洛巴林非对映异构体杂质的合成空白，而且获得的产品纯度达到了94%以上，光学纯度达到了100%。

主权项：1.一种米洛巴林非对映异构体杂质的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1式Ⅰ与硝基甲烷发生加成反应得到式Ⅱ所示化合物；2式Ⅱ与MsCl发生消除反应得到式Ⅲ所示化合物；3式Ⅲ所示化合物和丙二酸二乙酯在碱条件下发生加成反应得到式Ⅳ所示化合物；4式Ⅳ所示化合物高温下进行水解脱羧反应得到式Ⅴ所示化合物；5式Ⅴ所示化合物在无机碱的条件下水解的到式Ⅵ所是化合物；6式Ⅵ所示化合物还原得到式Ⅶ所示米洛巴林非对映异构体杂质 。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 迪嘉药业集团股份有限公司 一种米洛巴林非对映异构体杂质的制备方法

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