申请/专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院

申请日：2020-10-23

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN114478422B

主分类号：C07D263/22

分类号：C07D263/22;C07D263/24;C07C201/12;C07C205/51;C07C227/04;C07C229/08

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2022.06.14#实质审查的生效;2022.05.13#公开

摘要：本发明公开了一种普瑞巴林的中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式I所示化合物及其制备方法，所述如式I所示化合物的制备方法为如下任一方法：方法1包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，将如式III所示化合物和硝基甲烷反应，经手性拆分即可得到所述如式I所示化合物；方法2包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，如式III所示化合物在如式II所示催化剂作用下与硝基甲烷反应即可。该方法反应条件温和、原料毒性低且简单易得、操作简单、易于放大生产，可用于合成普瑞巴林。

主权项：1.一种如式I所示化合物的制备方法， 式I所示化合物为下列任一化合物： 所述制备方法为如下任一方法：方法1包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，将如式III所示化合物和硝基甲烷反应，经手性拆分即可得到所述如式I所示化合物； 方法2包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，如式III所示化合物在如式II所示催化剂作用下与硝基甲烷反应，即可； 所述方法1和所述方法2中，所述的碱为K2CO3和或Cs2CO3；所述方法2中，R2为C6-C14芳基或苄基；R3为羟基或氨基；X为卤素。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 一种普瑞巴林的中间体及其制备方法

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