申请/专利权人：重庆华森制药股份有限公司

申请日：2022-12-08

公开（公告）日：2024-03-12

公开（公告）号：CN115745764B

主分类号：C07C45/51

分类号：C07C45/51;C07C45/59;C07C49/627;C07C41/56;C07C43/305;C07D317/72

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.12#授权;2023.03.24#实质审查的生效;2023.03.07#公开

摘要：本发明公开了一种米洛巴林中间体1R,5S‑3‑乙基双环[3.2.0]庚‑3‑烯‑6‑酮的制备方法，包含3‑乙基双环[3.2.0]庚‑3‑烯‑6‑酮与手性醇在溶剂中发生不对称缩醛反应，得到手性缩醛产物,经酸水解脱除手性醇保护基即得，该方法显著提高了拆分率和收率，生产成本低，更有利于工业化生产。

主权项：1.一种米洛巴林中间体1R,5S-3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮的制备方法，包含以下步骤：1将式II的3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮与手性醇在溶剂中进行不对称缩醛反应，得到手性缩醛产物； 2将手性缩醛产物在溶剂中进行酸水解脱除手性醇保护基，得到式I的1R,5S-3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮， 其中，步骤1中所述手性醇选自:R-+-1-苯乙醇、R---2-丁醇、R---3-甲基-2-丁醇、R-+-2-辛醇、R-+-2-庚醇、R-2-甲基戊醇、R-+-1-苯基-1-丙醇、R-+-1-苯基-1-丁醇、R-1-苯基-1,2-乙二醇、R---1,3-丁二醇、赤藓糖醇、木糖醇和山梨醇。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 重庆华森制药股份有限公司 一种米洛巴林中间体的制备方法

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