申请/专利权人：广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)

申请日：2023-06-15

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN116731006B

主分类号：C07D417/14

分类号：C07D417/14;C07D277/42;A61P31/04;A61K31/427;A61K31/426;A01N47/44;A01P1/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2023.09.29#实质审查的生效;2023.09.12#公开

摘要：本发明公开了噻唑氨基胍类化合物及其制备方法和应用。所述的噻唑氨基胍类化合物的结构式如式IV所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性侧链和C5位引入亲水性氨基胍，设计合成了一系列全新结构的噻唑氨基胍类化合物，其制备方法为：以醛类化合物I和2‑氨基‑4‑甲基‑5‑乙酰基噻唑为原料，缩合反应得到第一步产物II，第一步产物II与三乙酰氧基硼氢化钠反应，制得第二步产物III，第二步产物III与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物IV。该噻唑氨基胍类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。

主权项：1.噻唑氨基胍类化合物或其盐，所述的噻唑氨基胍类化合物的结构式如式（IV）所示： 式（IV）所述的R选自、、或。

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权利要求：

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