申请/专利权人:和鼎(南京)医药技术有限公司
申请日:2023-12-27
公开(公告)日:2024-04-09
公开(公告)号:CN117843497A
主分类号:C07C209/36
分类号:C07C209/36;C07C211/52;C07C201/12;C07C205/11;C07C201/08
优先权:
专利状态码:在审-公开
法律状态:2024.04.09#公开
摘要:本发明属于药物合成技术领域,具体地涉及一种制备氟尼辛葡甲胺中间体2‑甲基‑3‑三氟甲基苯胺MTA的合成路线。在本发明的方法中,以三氟甲苯作为起始原料,经硝化、甲基化、还原共计3步反应合成制备得到目标产物,避免了当前主流工艺中傅克反应产生的废水。同时,本发明的方法也避免了使用对设备要求苛刻的氢氟酸。本发明方法的路线短,工艺简单,成本低,总收率可达75.8%,最终产品的纯度大于99%。在放大实验过程中条件温和,适合工业化应用。
主权项:1.制备2-甲基-3-三氟甲基苯胺的方法,该方法包括以下步骤: 1在浓硝酸和浓硫酸的存在下,将化合物1进行硝化反应,得到化合物2;2将化合物2进行甲基化反应,得到化合物3;3将化合物3的硝基还原成氨基,得到化合物4,即,2-甲基-3-三氟甲基苯胺。
全文数据:
权利要求:
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