申请/专利权人：北京沐华生物科技有限责任公司

申请日：2023-08-29

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117843618A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D471/08;C07D405/14;A61K31/5377;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/541;A61K31/4725;A61K31/55;A61P35/00;A61P9/00;A61P3/00;A61P29/00;A61P35/02

优先权：["20220913 US 63/375,444","20220829 CN 2022110436007","20220913 CN 2022111123014","20230818 CN 2023110490720"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开

摘要：本公开涉及一种式I所示的EP300CBP调节剂及其制备方法和用途，所述式I结构如下：。

主权项：1.一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素衍生物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐： 其中：n＝0,1,2；m＝0，1，2，3；p＝0，1，2，3，4，5；q＝0，1，2；X1，X2，X3，X4彼此独立地选自C或N；每个R1相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，无取代或任选被1个、2个或更多个R1a所取代的如下基团：C1-12烷基，C1-12烷氧基，-C＝OR；所述R选自C1-12烷基，C1-12烷氧基，NH2-，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，C3-12环烷基；每个R1a相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，C1-12烷基，C1-12烷氧基；每个R2相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，C1-12烷基，C1-12烷氧基；R2’选自H、卤素、CN，NH2，COOH，OH，无取代或任选被1个、2个或更多个R2a所取代的如下基团：C6-14芳基，5-14元杂芳基，3-14元杂环基，C3-12环烷基，C1-12烷基；每个R2a相同或不同，彼此独立地选自H、氧代＝O，卤素，COOH，OH，无取代或任选被1个、2个或更多个R2b所取代的如下基团：NH2，C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基硫基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，C1-12烷基C＝O-，C1-12烷氧基C＝O-，C1-12烷基-NHC＝O-，N,N-二C1-12烷基氨基羰基，C6-14芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、C3-12环烷基，C6-14芳基C＝O-、5-14元杂芳基C＝O-、3-14元杂环基C＝O-、C3-12环烷基C＝O-，C1-12烷基S＝O2-、C1-12烷基S＝O-、C1-12烷基S＝O＝NH-、C3-12环烷基S＝O2-、C1-12烷基-C＝O-NH-、C1-12烷基-S＝O2-NH-；每个R2b相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，；R3选自H、卤素、CN，NH2，COOH，OH，无取代或任选被1个、2个或更多个R3a所取代的如下基团：C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，C1-12烷基-NHC＝O，N,N-二C1-12烷基氨基羰基，C6-14芳基，5-14元杂芳基，3-14元杂环基，C3-12环烷基；每个R3a相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，无取代或任选被1个、2个或更多个R3b所取代的如下基团：C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，C1-12烷基C＝O-，C1-12烷氧基C＝O-，C1-12烷基-NHC＝O-，N,N-二C1-12烷基氨基羰基；每个R3b相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基；R4选自H、卤素、CN，NH2，COOH，OH，无取代或任选被1个、2个或更多个R4a所取代的如下基团：C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，C1-12烷基-NHC＝O，N,N-二C1-12烷基氨基羰基，C6-14芳基，5-14元杂芳基，3-14元杂环基，C3-12环烷基；每个R4a相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，无取代或任选被1个、2个或更多个R4b所取代的如下基团：C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，C1-12烷基C＝O-，C1-12烷氧基C＝O-，C1-12烷基-NHC＝O-，N,N-二C1-12烷基氨基羰基；每个R4b相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基；每个R5相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，无取代或任选被1个、2个或更多个R5a所取代的如下基团：C1-12烷基，C1-12烷氧基；每个R5a相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，C1-12烷基，C1-12烷氧基；R6选自H、卤素、CN，NH2，COOH，OH，无取代或任选被1个、2个或更多个R6a所取代的如下基团：C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，C1-12烷基-NHC＝O，N,N-二C1-12烷基氨基羰基；每个R6a相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，C1-12烷基C＝O-，C1-12烷氧基C＝O-，C1-12烷基-NHC＝O-，N,N-二C1-12烷基氨基羰基；R7选自H、卤素、CN，NH2，COOH，OH，无取代或任选被1个、2个或更多个R7a所取代的如下基团：C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，C1-12烷基-NHC＝O，N,N-二C1-12烷基氨基羰基；每个R7a相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，C1-12烷基C＝O-，C1-12烷氧基C＝O-，C1-12烷基-NHC＝O-，N,N-二C1-12烷基氨基羰基；或R6与R7一起形成无取代或任选被1个、2个或更多个Rsa所取代的如下基团：5-14元杂芳基，3-14元杂环基；所述5-14元杂芳基，3-14元杂环基至少含有一个N原子；每个Rsa相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，无取代或任选被1个、2个或更多个Rsb所取代的如下基团：C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基，C1-12烷基C＝O-，C1-12烷氧基C＝O-，C1-12烷基-NHC＝O-，N,N-二C1-12烷基氨基羰基；每个Rsb相同或不同，彼此独立地选自氧代＝O，卤素，CN，NH2，COOH，OH，C1-12烷基，C1-12烷氧基，C1-12烷基-NH-，N,N-二C1-12烷基氨基。

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