申请/专利权人：南京正荣医药化学有限公司

申请日：2023-06-29

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117843565A

主分类号：C07D213/803

分类号：C07D213/803;C07D213/81

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开

摘要：本发明公开了一种吡啶类化合物的制备方法及应用，以2,3‑二氟‑5‑氯吡啶为原料，经过缩合、氧化反应制备3‑氟‑5‑氯吡啶‑2‑甲酸，再通过酯化、偶联、取代、与甘氨酸甲酯缩合，最后水解制得N‑5‑3‑氯苯基‑3‑羟基吡啶‑2‑羰基甘氨酸。本发明的吡啶类化合物的制备方法具有反应选择性好、原料价廉易得、反应过程安全、收率高、纯度高的优点，具有良好的工业化前景，提供了适合工业化大生产的新思路。

主权项：1.一种吡啶类化合物的制备方法，其特征在于，包括：1将2,3-二氟-5-氯吡啶与如通式1所示化合物溶解于第一溶剂中，加入第一碱性催化剂，反应得到如通式2所示中间体；2将如通式2所示中间体溶解于第二溶剂中，加入氧化剂，反应得到如式3所示吡啶类化合物；反应式表示如下： 所述R1、R2表示分别独立地选自氢、氰基、硝基、氟、氯、溴、碘、C1～8烷基、C2～8烯基、C2～8炔基、甲酰基烷基、氰基烷基、氨基烷基、氨基羰基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、R3-CO-NR4R5-、R3-SOn-烷基-、R3-O-烷基n-、R3-CO-烷基n-、R3-O-烷基n-CO-、R3-CO-O-烷基n-、R3-S-CO-烷基n-、R3-O-CO-烷基n-或R3-O-CO-O-烷基n-的基团中的任意一种基团；其中：所述“烷基”、“烯基”或“炔基”分别独立地选自未取代的或被卤素、烷氧基或烷氧羰基中的至少一个基团所取代的，所述“氨基烷基”或“氨基羰基烷基”分别独立地选自未取代的或被选自-R3、-OR3、-COOR3、-烷基-COOR3、-SO2R3、-SO2OR3、-烷基-SO2R3、-CONR4R5或-SO2NR4R5中的一个或两个基团所取代的，所述“环烷基”、“环烷基烷基”、“芳基”、“杂环基”、“芳基烷基"或“杂环基烷基”分别独立地选自未取代的或被选自氧代、卤素、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代环烷基、被烷基取代的环烷基、-OR3、-SR3、-COOR3、-SO2R3、-NR4R5，或-O-烷基-COOR3中的至少一个基团所取代的，或者环上相邻两个碳原子与未取代的或被卤素所取代的-OCH2CH2-或-OCH2O-形成稠环。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京正荣医药化学有限公司 一种吡啶类化合物的制备方法及应用

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