申请/专利权人：湖南省农产品加工研究所

申请日：2023-12-29

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117843700A

主分类号：C07H15/203

分类号：C07H15/203;C07H1/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.26#实质审查的生效;2024.04.09#公开

摘要：本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种氯吡脲代谢产物的合成方法，本发明使用2‑氯‑4‑氨基‑吡啶、氯甲酸苯酯、氨基苯酚、乙酰溴‑α‑D‑葡萄糖为原料成功制备了氯吡脲代谢产物——氯吡脲糖苷，如氯吡脲‑3‑α‑D‑葡萄糖苷、氯吡脲‑4‑α‑D‑葡萄糖苷等氯吡脲。本发明的合成方法具备合成路线步骤短，反应收率高，所用溶剂安全无毒等特点。

主权项：1.一种氯吡脲代谢产物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：将2-氯-4氨基-吡啶溶于溶剂A，并加入碱性试剂提供碱性条件下，将反应体系置于0～5℃冷却，再于液面下逐滴加入氯甲酸苯酯，并通入惰性气氛保护，冰浴下搅拌10～20min，之后再撤去冰浴并缓慢升至室温搅拌1～2h，经去除溶剂A、萃取、洗涤、干燥后，获得2-氯吡啶-4-基氨基甲酸苯酯；步骤2：将所述2-氯吡啶-4-基氨基甲酸苯酯和氨基苯酚溶于溶剂B中，加入碱性试剂和催化剂，并通入惰性气氛保护后将反应体系升温至50～70℃，待反应完成后，经去除溶剂B、萃取、洗涤、干燥，获得羟基氯吡脲；步骤3：取乙酰溴-α-D-葡萄糖和所述羟基氯吡脲溶于溶剂C中，加入碱性试剂，待反应完成，经纯化、反复溶解析晶，获得氯吡脲代谢产物；其中，所述氯吡脲代谢产物的结构通式如1所示： 式1中，R包括3-α-D-葡萄糖氧基、4-α-D-葡萄糖氧基中的一种；所述氨基苯酚包括对氨基苯酚、邻氨基苯酚中的一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 湖南省农产品加工研究所 一种氯吡脲代谢产物的合成方法

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