申请/专利权人:浙江国邦药业有限公司
申请日:2022-08-23
公开(公告)日:2024-04-09
公开(公告)号:CN115322194B
主分类号:C07D471/04
分类号:C07D471/04
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.04.09#授权;2022.11.29#实质审查的生效;2022.11.11#公开
摘要:本申请提供一种非奈利酮中间体羧酸拆分方法,属于杂环化合物技术领域。利用生物碱奎宁与奈非利酮中间体羧酸反应成盐后,经解离得到光学活性S构型的奈非利酮中间体羧酸的制备方法,拆分后S构型的奈非利酮中间体羧酸经CDI活化后与六甲基硅氮烷反应,水解后得到非奈利酮。本申请所提供的拆分方法,拆分剂来源广泛,产品可用于非奈利酮的合成,适合工业化生产。
主权项:1.一种非奈利酮中间体羧酸拆分方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤一,非奈利酮中间体羧酸为式(I)所示结构,拆分剂为式(II)所示结构,将非奈利酮中间体羧酸、拆分剂以及甲醇-水溶剂体系混合搅拌,加热至回流,固体逐渐溶解至澄清,搅拌反应后,缓慢滴加纯化水,加完后继续搅拌,自然冷却至室温,析出固体,然后冷浴降温,过滤,滤饼用冷溶剂洗涤,烘干, ;步骤二,向步骤一所得烘干产物加入纯化水混合搅拌,室温下缓慢滴加1M稀盐酸,加完后室温搅拌后过滤,滤饼用纯化水洗涤,烘干,即为S构型非奈利酮中间体羧酸。
全文数据:
权利要求:
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