申请/专利权人：扬州奥锐特药业有限公司;上海交通大学

申请日：2023-02-17

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN116041240B

主分类号：C07D207/27

分类号：C07D207/27;C07B53/00;B01J31/24;C07F17/02;C07F19/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.09#授权;2023.05.19#实质审查的生效;2023.05.02#公开

摘要：本发明涉及一种布立西坦中间体的不对称催化氢化合成方法，该合成方法包括步骤：在氢气氛围下，在溶剂中，式I所示化合物在面手性二茂金属配体与钌盐形成的催化剂和碱存在下，发生不对称氢化还原，形成式II所示化合物，反应式如下所示。本发明的不对称催化氢化合成方法所用催化剂成本低，原料的转化率高，得到的最终产物的DR值可达到大于99:1，适合于工业化生产。

主权项：1.一种式II所示化合物的不对称催化氢化合成方法，其特征在于，所述合成方法包括步骤：在氢气氛围下，在溶剂中，式I所示化合物在面手性二茂金属配体与钌盐形成的催化剂以及碱存在下，进行不对称氢化还原，形成式II所示化合物，反应式如下所示： 所述面手性二茂金属配体选自如下式III～VI所示的化合物： 式III～VI中，R选自含1～8个碳的直链或支链烷基、含1～8个碳的环烷基、含6～10个碳的取代的或未被取代的芳基或苄基，式VI中，Ar为取代的或未被取代的苯基，“取代”指基团上的一个或多个氢原子可任选地被烷基、卤代烷基、烷氧基、环烷基、芳基、苄基或卤素所取代，所述钌盐选自三三苯基膦二氯化钌、二氯对甲基异丙基苯基钌II二聚体、苯基氯化钌Ⅱ二聚体、双2,2'-联吡啶二氯化钌、1,5-环辛二烯二氯化钌、苯基亚甲基双三环己基磷二氯化钌、对异丙苯基三苯基膦二氯化钌、二三苯基膦环戊二烯基氯化钌、氯茚基双三苯基膦合钌、五甲基环戊二烯基双三苯基膦氯化钌、二氯二羰基双三苯基膦钌、二氯双[2-丙基膦乙基胺]钌、三三苯基膦羰基氢氯化钌，或其组合，所述碱选自LiOH、NaOH、KOH、Li2CO3、Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3、LiHCO3、NaHCO3、KHCO3、CsHCO3、Na3PO4、Na2HPO4、NaH2PO4，或其组合。

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