申请/专利权人：德玛万科学有限责任公司

申请日：2018-11-13

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN111511357B

主分类号：A61K31/00

分类号：A61K31/00;A61K31/045;A61K31/05;C07C39/00;C07C39/205;C07C39/21

优先权：["20171110 US 62/584,192"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.09#授权;2020.11.24#实质审查的生效;2020.08.07#公开

摘要：本发明提供用于制备3，5‑二羟基‑4‑异丙基‑反式芪或其盐或溶剂化物的方法和其中使用的新型中间体。在一些实施例中，所述3，5‑二羟基‑4‑异丙基‑反式芪由E‑2‑氯‑2‑异丙基‑5‑苯乙烯基环己烷‑1，3‑二酮制备。还公开3，5‑二羟基‑4‑异丙基‑反式芪或其盐或溶剂化物的晶体形式和包含其的药物组合物。

主权项：1.一种用于制备式I化合物或其盐的方法， 其包含:a在于甲醇中的氢氧化钠存在下用反式肉桂醛处理甲基异丁基酮以形成式VIII化合物 b在溴化锂和三乙胺存在下用丙二酸二叔丁酯处理所述式VIII化合物以形成式VII化合物 其中每个R1和R2是叔丁基；c加热所述式VII的化合物与乙酸和浓盐酸；以获得式VI化合物 d加热所述式VI化合物与催化性三乙胺以形成式V化合物 e加热所述式V化合物与甲醇和含水盐酸以形成式IVa化合物 f用叔丁醇钾处理所述式IVa化合物的冷却的溶液以形成式III化合物；g加热式III化合物与1,3-二氯-5,5-二甲基乙内酰脲 以形成式IIa化合物 和h加热所述式IIa化合物与四乙基氯化铵以形成所述式I化合物或其盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 德玛万科学有限责任公司 用于制备他品洛夫的方法

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