申请/专利权人：泽农医药公司

申请日：2019-08-29

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN112638898B

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D451/04

优先权：["20180831 US 62/725,960"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.09#授权;2021.08.20#实质审查的生效;2021.04.09#公开

摘要：本发明涉及用于治疗与电压门控钠通道相关的疾病或病况，例如癫痫的作为立体异构体、对映异构体、互变异构体或其混合物的杂芳基取代的磺酰胺化合物；或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药。

主权项：1.式I的化合物；或其药物可接受的盐： 其中： 是m是1、2或3；每个n是1或2；X是直连键或-CR7R8-；Y是直连键或-CR9R10-；R2是任选取代的5元N-杂芳基或任选取代的6元N-杂芳基；R3是-O-或-NR13-；R1是烷基、取代的芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的N-杂芳基，并且R4和R5各自独立地是氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基；或者R1是烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的N-杂芳基，R4独立地是氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基，并且R5独立地是烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基；或者R1是烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的N-杂芳基，R4独立地是烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基，并且R5独立地是氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基；每个R6独立地是氢、烷基、烯基、卤素、卤代烷基、氰基或-OR14；或者在非相邻碳上的两个R6一起形成任选取代的亚烷基链，并且另一个R6是氢或烷基；R7、R8、R9和R10各自独立地是氢、烷基、卤代烷基或-OR14；或者R7和R9一起形成任选取代的亚烷基链，并且R8和R10如上所定义；每个R11独立地是烷基、卤素或卤代烷基；R13是氢、烷基或卤代烷基；以及每个R14各自独立地是氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳烷基；其中：任选取代的亚烷基被以下基团中的一个任选地取代：烷基、烯基、卤素、卤代烯基、氰基、硝基、芳基、环烃基、杂环基、杂芳基、氧代、三甲基硅烷基、-OR20、-OCO-R20、-NR202、-COR20、-COOR20、-CONR202、-NR20COOR22、-NR20COR22、-NR20SOpR22、-SOpOR22、-SOtR22和-SOpNR202；其中：每个R20独立地是氢、烷基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；以及每个R22是烷基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；任选取代的芳基被独立地选自以下中的一个或多个取代基任选地取代：烷基、烯基、卤素、卤代烷基、卤代烯基、氰基、硝基、芳基、芳烷基、环烃基、环烃基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、-R21-OR20、-R21-OCO-R20、-R21-NR202、-R21-COR20、-R21-COOR20、-R21-CONR202、-R21-NR20COOR22、-R21-NR20COR22、-R21-NR20SOpR22、-R21-N＝COR20R20、-R21-SOpOR22、-R21-SOtR22和-R21-SOpNR202；其中每个R20和每个R22是如以上对任选取代的亚烷基所定义；以及每个R21独立地是直连键或者直链或支链的亚烷基链；任选取代的环烃基被独立地选自以下中的一个或多个取代基任选地取代：烷基、烯基、卤素、卤代烷基、卤代烯基、氰基、硝基、氧代、芳基、芳烷基、环烃基、环烃基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、-R21-OR20、-R21-OCO-R20、-R21-NR202、-R21-COR20、-R21-COOR20、-R21-CONR202、-R21-NR20COOR22、-R21-NR20COR22、-R21-NR20SOpR22、-R21-N＝COR20R20、-R21-SOpOR22、-R21-SOtR22和-R21-SOpNR202；其中：每个R20独立地是氢、烷基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；每个R21独立地是直连键或者直链或支链的亚烷基链；并且每个R22是烷基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；每个任选取代的杂环基、杂芳基和N-杂芳基被选自以下中的一个或多个取代基任选地取代：烷基、烯基、卤素、卤代烷基、卤代烯基、氰基、氧代、硫代、硝基、芳基、芳烷基、环烃基、环烃基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、-R21-OR20、-R21-OCO-R20、-R21-NR202、-R21-COR20、-R21-COOR20、-R21-CONR202、-R21-NR20COOR22、-R21-NR20COR22、-R21-NR20SOpR22、-R21-N＝COR20R20、-R21-SOpOR22、-R21-SOtR22；其中：每个R20独立地是氢、烷基、烯基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；每个R21独立地是直连键或者直链或支链的亚烷基链；并且每个R22是烷基、烯基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；任选取代的芳烷基基团是在所述芳烷基基团的亚烷基链部分上如以上对亚烷基链所述的被任选地取代；或在所述芳烷基基团的芳基部分上如以上对芳基基团所述的被任选地取代；任选取代的环烃基烷基基团是在所述环烃基烷基基团的亚烷基链部分上如以上对亚烷基链所述的被任选地取代；或在所述环烃基烷基基团的环烃基部分上如以上对任选取代的环烃基所述的被任选地取代；任选取代的杂环基烷基是在所述杂环基烷基基团的亚烷基链上如以上对任选取代的亚烷基链所定义的被任选地取代；或在所述杂环基烷基基团的杂环基部分上如以上对任选取代的杂环基基团所定义的被任选地取代；任选取代的杂芳基烷基是在所述杂芳基烷基基团的杂芳基部分上如以上对任选取代的杂芳基基团所定义的被任选地取代；或在所述杂芳基烷基基团的亚烷基链部分上如以上对任选取代的亚烷基链所定义的被任选地取代；每个p是选自1和2的整数；每个t是选自0、1和2的整数；每个烷基包含1个至12个碳原子；每个亚烷基包含1个至12个碳原子；每个烯基包含2个至12个碳原子和至少一个双键；每个芳基包含6个至18个碳原子和至少一个芳香族环；每个芳烷基为式-Rb-Rc，其中Rb是包含1个至12个碳原子的亚烷基链，并且Rc是包含6个至18个碳原子和至少一个芳香族环的一个或多个芳基基团；每个环烃基是非芳香族单环或多环烃，其包括稠环或桥环体系，包含3个至15个碳原子；每个环烃基烷基为式-RbRg，其中Rb是包含1个至12个碳原子的亚烷基链，并且Rg是环烃基，所述环烃基是非芳香族单环或多环烃，所述环烃基包括稠环或桥环体系，包含3个至15个碳原子；每个卤代烷基包含1个至12个被一个或多个卤素基团取代的碳原子；每个杂环基是稳定的3元至18元非芳香族环基团，其由2个至12个碳原子和1个至6个选自氮、氧和硫的杂原子组成；每个杂芳基是5元至14元环体系，其包含氢原子、1个至13个碳原子、1个至6个选自氮、氧和硫的杂原子以及至少一个芳香族环；每个杂芳基烷基为式-RbRi，其中Rb是包含1个至12个碳原子的亚烷基链，并且Ri是5元至14元环体系，所述5元至14元环体系包含氢原子、1个至13个碳原子、1个至6个选自氮、氧和硫的杂原子以及至少一个芳香族环；以及每个N-杂芳基是5元至14元环体系，其包含氢原子、1个至13个碳原子、1个至6个选自氮、氧和硫的杂原子以及至少一个芳香族环，其中至少一个杂原子是氮。

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